Amiloride HCl

N° de catalogueS1811 Lot:S181102

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Données techniques

Formule

C₆H₈ClN₇O.HCl

Poids moléculaire

266.09

N° CAS

2016-88-8

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

53 mg/mL (199.18 mM)

Water

11 mg/mL (41.33 mM)

Ethanol

3 mg/mL (11.27 mM)

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.600mg/ml (9.77mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 52 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.440mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

L'Amiloride HCl est un bloqueur sélectif des T-type Calcium Channel, un bloqueur des epithelial Sodium Channel et un inhibiteur sélectif de l'activateur du plasminogène de l'urokinase (uPA) (Ki=7 μM).

Cibles

Sodium channel	T-type calcium channel	uPA
		7 μM(Ki)

In vitro

L'amiloride est un inhibiteur relativement sélectif du canal sodique épithélial (ENaC) avec une IC50 (la concentration requise pour atteindre 50 % d'inhibition d'un canal ionique) dans la plage de concentration de 0,1 à 0,5 μM. L'amiloride est un inhibiteur relativement faible de l'échangeur Na+/H+ (NHE) avec une IC50 aussi basse que 3 μM en présence d'une faible [Na+] externe mais aussi élevée que 1 mM en présence d'une forte [Na⁺]. L'amiloride est un inhibiteur encore plus faible de l'échangeur Na⁺/Ca²⁺ (NCX), avec une IC50 de 1 mM. L'amiloride (1 μM) et des doses submicromolaires de Benzamil (30 nM), doses connues pour inhiber l'ENaC, inhibent la réponse de vasoconstriction myogénique à l'augmentation de la pression de perfusion en bloquant l'activité des protéines ENaC. L'amiloride inhibe complètement l'influx de Na+ à des doses connues pour être relativement spécifiques à l'ENaC (1,5 μM) dans les cellules musculaires lisses vasculaires (VSMC).

In Vivo

L'amiloride à 1 mg/kg/jour par voie sous-cutanée inverse les augmentations initiales du dépôt de collagène et prévient toute nouvelle augmentation chez le rat hypertendu DOCA-sel. L'amiloride retarde l'apparition de la protéinurie et améliore les scores histologiques du cerveau et des reins chez les rats hypertendus spontanément (SHRSP) buveurs de solution saline et sujets aux accidents vasculaires cérébraux, par rapport aux témoins. L'amiloride antagonise ou prévient les actions de l'aldostérone dans ces cellules et dans les tissus cardiovasculaires et rénaux chez les animaux atteints de formes d'hypertension dépendantes du sel.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17198922/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2451291/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3106085/

De Selleck Amiloride HCl A été cité par 26 Publications

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Rescue of alveolar wall liquid secretion blocks fatal lung injury due to influenza-staphylococcal coinfection [ J Clin Invest, 2023, 10.1172/JCI163402]	PubMed: 37581936
Rescue of alveolar wall liquid secretion blocks fatal lung injury due to influenza-staphylococcal coinfection [ J Clin Invest, 2023, 133(19)e163402]	PubMed: 37581936
Real-Time Dissection of the Transportation and miRNA-Release Dynamics of Small Extracellular Vesicles [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(7):e2205566]	PubMed: 36599707
Treatment of Ulcerative Colitis by Cationic Liposome Delivered NLRP3 siRNA [ Int J Nanomedicine, 2023, 18:4647-4662]	PubMed: 37605735
Amiloride alleviates morphine tolerance by suppressing ASIC3-dependent neuroinflammation in the spinal cord [ Eur J Pharmacol, 2023, 10.1016/j.ejphar.2023.176173]	PubMed: 37918499
Antiviral activity evaluation of pharmaceutical drugs, newly synthesized compounds and fragments against SARS-CoV-2 in vitro [ UNIVERSITY OF PÉCS, 2023, ]	PubMed: None
Versatile Nano-PROTAC-Induced Epigenetic Reader Degradation for Efficient Lung Cancer Therapy [ Adv Sci (Weinh), 2022, 9(29):e2202039]	PubMed: 35988145
Bile acids promote the caveolae-associated entry of swine acute diarrhea syndrome coronavirus in porcine intestinal enteroids [ PLoS Pathog, 2022, 18(6):e1010620]	PubMed: 35696443

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