Alfuzosin HCl

N° de catalogueS1409 Lot:S140903

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Données techniques

Formule

C19H27N5O4.HCl
Poids moléculaire 425.91 N° CAS 81403-68-1
Solubilité (25°C)* In vitro Water 85 mg/mL (199.57 mM)
DMSO 43 mg/mL (100.96 mM)
Ethanol 9 mg/mL (21.13 mM)
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Alfuzosin HCl (SL 77499 HCl) est un antagoniste du r5cepteur alpha1 utilis5 pour traiter l'hyperplasie b5nigne de la prostate (HBP).
Cibles
α1-adrenergic receptor
In vitro

Alfuzosin augmente significativement le courant de pointe du sodium (hNa(v)1.5) dans les cellules entières, augmente la probabilité d'ouvertures tardives des canaux uniques hNa(v)1.5 et raccourcit significativement la constante de temps lente de récupération après inactivation. Alfuzosin augmente également la durée des bouffées hNa(v)1.5 et le nombre d'ouvertures par bouffée de 2 à 3 fois. Alfuzosin montre un effet relaxant dose-dépendant sur le corps caverneux de lapin (CC) pré-contracté par 10 mM de phényléphrine.

In Vivo

Alfuzosin (300 nM) prolonge significativement la durée du potentiel d'action (APD)(60) dans les fibres de Purkinje de lapin et le QT dans les cœurs de lapin isolés. Alfuzosin augmente le nombre et l'amplitude des érections induites par l'apomorphine chez les rats spontanément hypertendus (SHR). Alfuzosin se comporte comme un antagoniste alpha-adrenergic bloquant les contractions induites par la noradrénaline exogène sans altérer les pics dans les deux portions du canal déférent. Alfuzosin (0,03-0,3 mg kg-1, i.v.) inhibe nettement les réponses pressives produites par l'agoniste sélectif alpha 1, Cirazoline, mais n'inhibe que légèrement les réponses à l'agoniste sélectif alpha 2, UK 14,304, chez le rat décérébré. Alfuzosin (1 mg kg-1, i.v.) a des effets minimes contre les réponses médiatisées par la stimulation des récepteurs préjonctionnels alpha 2 (inhibition de la tachycardie sympathique induite par UK 14,304). Alfuzosin (0,001-1 mg kg-1, i.v.) et Prazosin (0,001-0,3 mg kg-1, i.v.) produisent une inhibition dose-dépendante des augmentations de la pression urétrale causées par la stimulation des nerfs hypogastriques sympathiques chez le chat anesthésié.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17986649/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12780851/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14667526/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15470085/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8104650/

Validation du produit par le client

PC-3 and LNCaP cell viability following treatment with a1-adrenoceptor antagonists. (A) Cells were treated with drug (0.01-100 μM) for 72 hr and cell viability determined using the resazurin reduction assay. (B) Effect of treatment duration on PC-3 and LNCap cell survival following treatment with doxazosin (30 μM) or prazosin (30 μM). Survival is expressed as the percentage values of untreated vehicle control and values are the mean ( sem) of six independent determinations each conducted in triplicate. *P<0.05, ***P<0.001 compared to corresponding values for LNCap cells.

Données de [ , , Prostate, 2016, 76(8):757-66. ]

De Selleck Alfuzosin HCl A été cité par 2 Publications

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Relative cytotoxic potencies and cell death mechanisms of α1 -adrenoceptor antagonists in prostate cancer cell lines [Forbes A, et al. Prostate, 2016, 76(8):757-66] PubMed: 26880388

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