6AN (6-Aminonicotinamide)

N° de catalogueS9783 Lot:S978301

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Données techniques

Formule

C6H7N3O
Poids moléculaire 137.14 N° CAS 329-89-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 27 mg/mL (196.87 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (36.46mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.250mg/ml (9.11mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le 6-Aminonicotinamide (6AN) est un antimétabolite utilisé pour inhiber la voie des pentoses phosphates (PPP) productrice de NADPH dans de nombreux systèmes cellulaires, les rendant plus sensibles au stress oxydatif. C'est un inhibiteur compétitif de l'enzyme glucose-6-phosphate dehydrogenase (G6PD) dépendante du NADP+ avec un Ki de 0,46 M.
Cibles
G6PD
(Cell-free assay)
0.46 μM(Ki)
In vitro

Le blocage de la voie des pentoses phosphates (PPP) avec le 6-AN (6-Aminonicotinamide) inhibe significativement la formation de colonies mES en présence d'une concentration normale de glucose. Ce composé inhibe efficacement la phosphorylation de l'AKT et l'activation de son effecteur en aval S6, sans avoir d'effet sur les activités ERK et PDK1, suggérant un effet spécifique à l'AKT. Il inhibe également la croissance cellulaire.
In Vivo

Les cellules cancéreuses humaines nulles pour PTEN et les modèles murins in vivo sont sensibles aux traitements par 6-AN (6-Aminonicotinamide, anti-PPP, anti pentose phosphate pathway), suggérant l'importance de la PPP dans le maintien de l'activation de l'AKT même en présence d'une voie PI3K constitutivement activée. Le traitement des modèles TALL avec ce composé augmente significativement les niveaux d'ARNm et de protéines Phlda3, accompagnés de diminutions substantielles des niveaux de P-AKT et P-S6 ainsi que des intermédiaires métaboliques de la PPP.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    HeLa cells, mES cells

  • Concentrations

    100 nM

  • Temps dincubation

    24 h, 2 days, 3 days, 4 days

  • Méthode

    PHLDA3 knockout blocks the effects of 6-AN (6-Aminonicotinamide), R5P or uridine on cell growth in vitro. Isogenic PHLDA3 WT and knockout HeLa cells are seeded in 96-well plates at a density of 1000 cells/well. After 48 h, the cells are treated with this compound (100 nM). Cell viability is detected by CCK-8 assays at indicated time points.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    male CAnN.Cg-Foxn1nu/CrlVr mice

  • Dosages

    1 mg/kg, 15 mg/kg

  • Administration

    IP

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30170107/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32312982/

De Selleck 6AN (6-Aminonicotinamide) A été cité par 10 Publications

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Fra-1 affects chemotherapy sensitivity by inhibiting ferroptosis in gastric cancer cells [ Cancer Drug Resist, 2024, 7:44] PubMed: 39624082
Therapeutic modulation of ROCK overcomes metabolic adaptation of cancer cells to OXPHOS inhibition and drives synergistic anti-tumor activity [ bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317] PubMed: 39345502
Metabolic classification suggests the GLUT1/ALDOB/G6PD axis as a therapeutic target in chemotherapy-resistant pancreatic cancer [ Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00315-4] PubMed: 37597521
Metabolic classification suggests the GLUT1/ALDOB/G6PD axis as a therapeutic target in chemotherapy-resistant pancreatic cancer [ Cell Rep Med, 2023, 4(9):101162] PubMed: 37597521
PI3K/mTOR inhibitors promote G6PD autophagic degradation and exacerbate oxidative stress damage to radiosensitize small cell lung cancer [ Cell Death Dis, 2023, 14(10):652] PubMed: 37802999
Aberrant metabolite trafficking and fuel sensitivity in human pluripotent stem cell-derived islets [ Cell Rep, 2023, 42(8):112970] PubMed: 37556323
Insulin-induced gene 2 protects against hepatic ischemia-reperfusion injury via metabolic remodeling [ J Transl Med, 2023, 21(1):739] PubMed: 37858181
Metabolic heterogeneity protects metastatic mucosal melanomas cells from ferroptosis [ Int J Mol Med, 2022, 50(4)124] PubMed: 36004461
Metabolic plasticity imparts erlotinib-resistance in pancreatic cancer by upregulating glucose-6-phosphate dehydrogenase [ Cancer Metab, 2020, 8:19] PubMed: 32974013

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