5-Fluorouracil (5-FU)

N° de catalogueS1209 Lot:S120905

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Données techniques

Formule

C4H3FN2O2
Poids moléculaire 130.08 N° CAS 51-21-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 26 mg/mL (199.87 mM)
Water (chauffé au bain-marie à 50 °C) 10 mg/mL (76.87 mM)
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le 5-FU (5-Fluorouracil) est un DNA/RNA Synthesis inhibitor, qui interrompt la synthèse des nucléotides en inhibant la Thymidylate Synthase (TS) dans les cellules tumorales. Le fluorouracil induit l'apoptosis et peut être utilisé dans le traitement du HIV.
Cibles
Thymidylate synthase
(Tumor cells)
In vitro L'Adrucil est un analogue de l'uracile avec un atome de fluor en position C-5 à la place de l'hydrogène. Il pénètre rapidement dans la cellule en utilisant le même mécanisme de transport facilité que l'uracile. L'Adrucil est converti intracellulairement en plusieurs métabolites actifs : le fluorodésoxyuridine monophosphate (FdUMP), le fluorodésoxyuridine triphosphate (FdUTP) et le fluorouridine triphosphate (FUTP). Le métabolite de l'Adrucil, le FdUMP, se lie au site de liaison des nucléotides de la TS, formant un complexe ternaire stable avec l'enzyme et le CH2THF, bloquant ainsi la liaison du substrat normal dUMP et inhibant la synthèse du dTMP. Le métabolite de l'Adrucil peut également être mal incorporé dans l'ADN, entraînant des ruptures de brins d'ADN et la mort cellulaire. Les effets pro-apoptosis de l'Adrucil peuvent être liés à son activation du suppresseur de tumeur p53. La perte de fonction de p53 réduit la sensibilité cellulaire à l'Adrucil. L'Adrucil est capable d'inhiber la survie et d'induire l'apoptosis d'une large gamme de cellules cancéreuses. L'Adrucil supprime la viabilité des lignées cellulaires de carcinome nasopharyngé CNE2 et HONE1 , des lignées cellulaires de cancer du pancréas Capan-1 , et de la lignée cellulaire de carcinome colorectal humain HT-29 avec des IC50 de 9 μg/mL, 3 μg/mL, 0,22 μM, 2,5 μM, respectivement.
In Vivo L'Adrucil est largement utilisé dans le traitement d'une gamme de cancers, y compris les cancers colorectaux et du sein. 100 mg/kg d'Adrucil supprime significativement la croissance tumorale des carcinomes murins du côlon Colon 38 avec un temps de doublement tumoral (TD), un facteur de retard de croissance (GDF) et un T/C de 26,5 jours, 4,4 et 14 %.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :[4]
  • Lignées cellulaires

    Human colon carcinoma cell line HT-29

  • Concentrations

    ~25 μM

  • Temps dincubation

    7 days

  • Méthode

    Growth inhibition is measured after treatment of cells with Adrucil for 7 days in 96-well plates (4000 HT-29 cells/well in RPMI 1640 medium with 10% dialyzed fetal bovine serum); increasing concentrations of Adrucil are added after allowing for cell attachment overnight. At the end of incubation, cells are rinsed three times with phosphate-buffered saline (pH 7.4), fixed with 10% trichloroacetic acid for 60 min at 4 ℃, washed five times with deionized water, and stained with 0.4% sulforhoda-mine B solution for 15 min at room temperature. Unstained sulforhodamine B is removed by rinsing with 1% glacial acetic acid. Afterwards, stained cell proteins are dried and dissolved with 10 mM Tris-HCl. The optical density value is measured using a detector at 540 nm wavelength.
Étude animale :[5]
  • Modèles animaux

    Murine colon carcinomas Colon 38

  • Dosages

    100 mg/kg

  • Administration

    i.p. weekly

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12724731/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18452707/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12138244/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7642571/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8995503/

Validation du produit par le client

DNA-PKcs suppression mediated ROS production and GSH content in HepG2 cells exposed to CDDP and 5-Fu. a DNA-PKcs inhibition promoted ROS production in HepG2 cells treated with indicated concentrations of CDDP and 5-Fu. DCFH-DA fluorescent analysis was performed to assess the ROS level. Data presented were mean ?SD of three independent experiments.

Données de [ Mol Cell Biochem , 2014 , 10.1007/s11010-014-2253-6 ]

Quantitative RT-PCR analysis for mTOR levels in ASZ001 cells treated with ITRA, VISMO, or 5-FU. Data represent the mean ± SD of three independent experiments. * p < 0.05, compared to nontreated controls; ns, statistically not significant.

Données de [ , , J Invest Dermatol, 2018, 138(8):1716-1725 ]

EdU staining of RBE cells treated with OSI-027 (6.25 μM) and/or 5-FU (6.25 μg/mL) was performed by using Click-iT EdU Imaging Kit. The percentages of EdU-positive cells have been provided in theright panel.

Données de [ , , Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2016, 20(9):1699-706. ]

De Selleck 5-Fluorouracil (5-FU) A été cité par 300 Publications

Activation of lysosomal iron triggers ferroptosis in cancer [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08974-4] PubMed: 40335696
Cisplatin and temozolomide combinatorial treatment triggers hypermutability and immune surveillance in experimental cancer models [ Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00223-5] PubMed: 40513578
A pancreatic cancer organoid biobank links multi-omics signatures to therapeutic response and clinical evaluation of statin combination therapy [ Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00265-6] PubMed: 40812300
Quantitative measurement of phenotype dynamics during cancer drug resistance evolution using genetic barcoding [ Nat Commun, 2025, 16(1):5282] PubMed: 40541962
Modification of the telomerase gene with human regulatory sequences resets mouse telomeres to human length [ Nat Commun, 2025, 16(1):1211] PubMed: 39905075
Prediction of Patient Drug Response via 3D Bioprinted Gastric Cancer Model Utilized Patient-Derived Tissue Laden Tissue-Specific Bioink [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(10):e2411769] PubMed: 39748450
A Rac-specific competitive inhibitor of guanine nucleotide binding reduces metastasis in triple-negative breast cancer [ Cell Rep Med, 2025, 6(7):102233] PubMed: 40633540
Inhibiting autophagy selectively prunes dysfunctional tumor vessels and optimizes the tumor immune microenvironment [ Theranostics, 2025, 15(1):258-276] PubMed: 39744218
Targeting of the G9a, DNMT1 and UHRF1 epigenetic complex as an effective strategy against pancreatic ductal adenocarcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):13] PubMed: 39810240
Unveiling radiobiological traits and therapeutic responses of BRAFV600E-mutant colorectal cancer via patient-derived organoids [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):92] PubMed: 40069844

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