4μ8C

N° de catalogueS7272 Lot:S727201

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Données techniques

Formule

C11H8O4
Poids moléculaire 204.18 N° CAS 14003-96-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 19 mg/mL (93.05 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description 4μ8C (IRE1 Inhibitor III) est un inhibiteur puissant et sélectif de l'IRE1 Rnase avec une IC50 de 76 nM.
Cibles
IRE1 Rnase
(Cell-free assay)
76 nM
In vitro

4μ8C bloque l'accès du substrat (RIDD) au site actif d'IRE1 et inactive sélectivement à la fois l'épissage de Xbp1 et la dégradation de l'ARNm médiée par IRE1. L'inhibition d'IRE1 induit ensuite un stress du RE sans toxicité aiguë mesurable.

4μ8C, en tant qu'inhibiteur d'IRE1, bloque la production d'IL-4, d'IL-5 et d'IL-13 par les lymphocytes T CD4+.

In Vivo

4μ8c est un inhibiteur IRE1 Inhibitor III qui réduit les lésions athérosclérotiques et atténue efficacement le développement de la plaque chez les souris.
Caractéristiques Inhibiteur sélectif de l'IRE1 Rnase, utilisé comme plateforme pour le développement de nouveaux médicaments à action locale.

Protocole (de référence)

Test kinase :

[1]
  • Tests In Vitro IRE1 RNase et RIDD

    L'analyse du clivage du substrat Xbp1 radiomarqué est réalisée comme précédemment, sauf qu'un tampon de réaction IRE1 mammalien est utilisé. Les substrats RIDD in vitro sont synthétisés par transcription in vitro à l'aide du kit T7-MAXIscript en présence de 32P ATP ou de Cy5-UTP sur des matrices isolées par RT-PCR à partir de cellules murines Min6 (Ins2) ou par PCR à partir d'ADNc XBP1 cloné. Les produits résultants sont purifiés par gel pour obtenir un substrat pleine longueur. Les réactions sont ensuite séparées par PAGE-UREA à 15 % pour analyse par phosphorimagerie ou par imagerie proche infrarouge à l'aide du scanner LI-COR Odyssey.
Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    Wild-type MEFs

  • Concentrations

    ~128 μM

  • Temps dincubation

    24 hours

  • Méthode

    Cells are seeded in phenol red-free cell culture medium in 96 or 24 well dishes at a density of 5 × 103 or 5 × 104 cells per well, respectively. Cultures are incubated for 16 h before treatment with 4μ8C for 24 h. Cultures are then analyzed by the addition of 200 μM WST1 and 10 μM phenazine metho-sulfate. After development of the reagent for 2 h at 37°C, the hydrolyzed dye is detected by absorbance at 450 nm, after subtracting background and absorbance at 595 nm. Alternatively, cell viability is determined by staining of the adherent culture with crystal violet. Quantitation of the dye uptake is analyzed by extensive washing of the stained cells with water and solublization of the crystal violet in methanol followed by absorbance measurements at 595 nm.
Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    C57BL/6 mice

  • Dosages

    10 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22315414/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24100031/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28137856/

Validation du produit par le client

H Representative immunofluorescence staining of TUNEL. Scale bars, 100 µm. I Representative images of DHE staining. Scale bars, 100 µm. Data are mean ± SEM, *p < 0.05, **p < 0.01, ***p < 0.001 by unpaired Student

Données de [ , , Free Radic Biol Med, 2018, 124:395-407 ]

PK-15 cells were pretreated with 4μ8c (0, 1, 5, and 10 μM) for 6 h then infected with CSFV containing the corresponding concentrations of 4μ8c. After 24 h post infection, samples were collected and viral titers and copies were detected as described above. The inhibiting effect of 4μ8C on the IRE1-XBP1 signal was analyzed by detecting the splicing level of XBP1 and the expression of GRP78. Error bars represent the mean ± SD of 2 independent experiments; one-way ANOVA test; ∗P < 0.05, ∗∗P < 0.01.

Données de [ , , Front Microbiol, 2017, 8:2129 ]

Determination of LDH release. RAW264.7 cells both with and without 4μ8c (IRE1α inhibitor, 100 μM) treatment were infected with either S2308 or the ΔrfbE mutant at an MOI of 100. The supernatants were collected at 3, 5, and 8 hpi, and LDH release was detected using the CytoTox 96 nonradioactive cytotoxicity assay. The supernatants of uninfected RAW264.7 cells were used as negative controls (medium). ns, no significant difference, ***p < 0.0001.

Données de [ , , Front Cell Infect Microbiol, 2017, 7:422 ]

Role of the IRE1 pathway in the low-expression of adiponectin induced by hypoxia treatment in differentiated 3T3-L1 adipocytes. A. The gene expression of XBP1-s and XBP1-u at the mRNA level in differentiated 3T3-L1 adipocytes with the 4μ8C pretreatment for 2 h and hypoxia treatment for 12 h. B. Western blot analysis of XBP1-s and XBP1-u in adipocytes with the same treatment conditions as in A. C. The gene expression of adiponectin at mRNA levels in differentiated 3T3-L1 adipocytes with the same treatment conditions as in A. D. Western blot analysis of adiponectin with the same treatment conditions in A. The data shown represent the means ± S.E. values of 3–4 independent experiments. **p < 0.01 vs. normoxia; ***p < 0.001 vs. normoxia; ##p < 0.01 vs. hypoxia; ###p < 0.001 vs. hypoxia.

Données de [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2017, 493(1):346-351 ]

De Selleck 4μ8C A été cité par 57 Publications

TaIRE1-mediated unconventional splicing of the TabZIP60 mRNA and the miR172 precursor regulates heat stress tolerance in wheat [ J Integr Plant Biol, 2025, 67(9):2388-2400.] PubMed: 40607649
TaIRE1-mediated unconventional splicing of the TabZIP60 mRNA and the miR172 precursor regulates heat stress tolerance in wheat [ J Integr Plant Biol, 2025, 10.1111/jipb.13963] PubMed: 40607649
The IRE1α/XBP1-mediated upregulation of LMTK2 attenuates endoplasmic reticulum stress by enhancing autophagic activity [ Cancer Lett, 2025, 633:217993] PubMed: 40834986
Curcumin Attenuates Fumonisin B1-Induced PK-15 Cell Apoptosis by Upregulating miR-1249 Expression to Inhibit the IRE1/MKK7/JNK/CASPASE3 Signaling Pathway [ Antioxidants (Basel), 2025, 14(2)168] PubMed: 40002355
Mitochondrial ROS-ER Stress Axis Governs IL-10 Production in Neutrophils and Regulates Inflammation in Murine Chlamydia pneumoniae Lung Infection [ Cells, 2025, 14(19)1523] PubMed: 41090752
Oridonin alleviates SiNPs-induced pulmonary fibrosis by inhibiting pyroptosis via IRE1α-XBP1s-NLRP3 pathway [ Int Immunopharmacol, 2025, 164:115388] PubMed: 40845545
PERK Regulates Epithelial-Mesenchymal Transition Through Autophagy and Lipid Metabolism in Lens Epithelial Cells [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(5):35] PubMed: 40408092
MAM-Mediated Mitochondrial Ca2+ Overload and Endoplasmic Reticulum Stress Aggravates Synaptic Plasticity Impairment in Diabetic Mice [ Brain Sci, 2025, 15(11)1157] PubMed: 41300164
TMED4 facilitates regulatory T cell suppressive function via ROS homeostasis in tumor and autoimmune mouse models [ J Clin Invest, 2024, 135(1)e179874] PubMed: 39480507
MANF facilitates breast cancer cell survival under glucose-starvation conditions via PRKN-mediated mitophagy regulation [ Autophagy, 2024, 1-22.] PubMed: 39147386

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