4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene)

N° de catalogueS7827 Lot:S782701

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Données techniques

Formule

C26H29NO2
Poids moléculaire 387.51 N° CAS 68392-35-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 77 mg/mL (198.7 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le 4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) est le métabolite actif du tamoxifène et un modulateur sélectif du récepteur aux œstrogènes (ER) largement utilisé dans le traitement thérapeutique et chimiopréventif du cancer du sein. Il active la fréquence de modification ciblée pour les variants de l'intein-Cas9.
In vitro

Le 4-OHT est un puissant activateur des ER et a démontré une affinité plus élevée pour les estrogen receptors. Il a des effets directs significatifs dose-dépendants et temps-dépendants pour altérer la fonction contractile des myocytes cardiaques de rats adultes isolés. Le 4-HT active la fréquence de modification ciblée pour les variants de l'intein-Cas9 .

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    Adult Rat and Mouse Cardiac Myocytes

  • Concentrations

    0, 0.5, 1, 3, 5, and 10 µM

  • Temps dincubation

    15-45 min

  • Méthode

    For sarcomere length measurements, cells are covered in Tyrode’s containing 4OHT, allowed to reach 36 ± 1°C, and then stimulated at 0.2 Hz.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Sprague-Dawley rats

  • Dosages

    21 mg/kg, 54 μmol/kg

  • Administration

    oral administration

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24205315/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10190564/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25848930/

Validation du produit par le client

<p>CDK4/6 inhibitor resistance promotes diminished ER expression and activity. (a and b) Proliferation of MCF-7 and MR cells in the presence of different concentrations of ICI (a) or 4-hydroxytamoxifen (4-OHT) (b) was measured by the alamarBlue assay and plotted as % inhibition of proliferation against log concentration of inhibitor. Each data point represents the average value±s.d. of six replicates obtained in three independent experiments.</p>

, , Oncogene, 2016, 36(16):2255-2264

De Selleck 4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) A été cité par 34 Publications

Molecular classification of hormone receptor-positive /HER2-positive breast cancer reveals potential neoadjuvant therapeutic strategies [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):97] PubMed: 40133264
Interplay of ferroptotic and apoptotic cell death and its modulation by BH3-mimetics [ Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01514-7] PubMed: 40301648
EZH2 inhibition mitigates HIV immune evasion, reduces reservoir formation, and promotes skewing of CD8+ T cells toward less-exhausted phenotypes [ Cell Rep, 2025, 44(5):115652] PubMed: 40333189
The secreted protein Amuc_1409 from Akkermansia muciniphila improves gut health through intestinal stem cell regulation [ Nat Commun, 2024, 15(1):2983] PubMed: 38582860
Pre-ciliated tubal epithelial cells are prone to initiation of high-grade serous ovarian carcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):8641] PubMed: 39366996
Histone lysine demethylase 4 family proteins maintain the transcriptional program and adrenergic cellular state of MYCN-amplified neuroblastoma [ Cell Rep Med, 2024, 5(3):101468] PubMed: 38508144
The ARID1A-METTL3-m6A axis ensures effective RNase H1-mediated resolution of R-loops and genome stability [ Cell Rep, 2024, 43(2):113779] PubMed: 38358891
LKB1 prevents ILC2 exhaustion to enhance antitumor immunity [ Cell Rep, 2024, S2211-1247(23)01591-7] PubMed: 38670109
Macrophages Promote Subtype Conversion and Endocrine Resistance in Breast Cancer [ Cancers (Basel), 2024, 16(3)678] PubMed: 38339428
P53 Status Influences the Anti-proliferative Effect Induced by IFITM1 Inhibition in Estrogen Receptor-positive Breast Cancer Cells [ Cancer Genomics Proteomics, 2024, 21(5):511-522] PubMed: 39191497

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