4-Aminohippuric Acid

N° de catalogueS2883 Lot:S288301

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Données techniques

Formule

C9H10N2O3

Poids moléculaire 194.19 N° CAS 61-78-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 39 mg/mL (200.83 mM)
Water 3 mg/mL (15.44 mM)
Ethanol 2 mg/mL (10.29 mM)
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description 4-Aminohippuric acid est un substrat typique des systèmes de transport des anions organiques.
In vitro Le 4-Aminohippuric acid est transporté via les transporteurs d'anions organiques (OAT) exprimés sur les cellules épithéliales. L'OAT1 exprimé sur les ovocytes de Xenopus laevis a médiatisé l'absorption de 4-Aminohippuric acid indépendante du sodium avec un Km de 14,3 μM. Il a également été constaté que le 4-Aminohippuric acid est transporté par des transporteurs autres que l'OAT, notamment le NPT1 et le MRP2. L'absorption de 4-Aminohippuric acid via le NPT1, transfecté et exprimé sur les cellules HEK293, est saturable et suit une cinétique de Michaelis-Menten avec un Km de près de 2,66 mM et une valeur Vmax de 940 pmol/mg de protéine/30 s. Les taux de transport de 10 mM de 4-Aminohippuric acid sont de 21,9 pmol/mg de protéine/min avec des vésicules membranaires provenant de cellules HEK293 exprimant le MRP2. Ce Km pour le 4-Aminohippuric acid est de 880 mM et une valeur Vmax est de 2,3 nmol/mg de protéine/min.
In Vivo Le 4-Aminohippuric acid est un produit final endogène qui est ensuite extrait du plasma par les cellules corticales rénales. La cinétique de l'absorption du 4-Aminohippuric acid dans les cellules tubulaires corticales a été mesurée par des méthodes de perfusion capillaire à flux arrêté dans le rein de rat. Un Km pour le 4-Aminohippuric acid de 0,08 mM et une Jmax de 1,1 pmol/s/cm de longueur tubulaire proximale sont déterminés. En supposant des concentrations égales à l'équilibre, un rapport (r) de l'espace extracellulaire : espace intracellulaire est calculé à 0,93. Le rapport d'extraction rénale du 4-Aminohippuric acid chez un individu normal est d'environ 0,92. Après extraction, la majeure partie du 4-Aminohippuric acid est activement sécrétée principalement par les tubules proximaux et exclusivement éliminée par les reins. La clairance du 4-Aminohippuric acid est une mesure du débit plasmatique rénal, car plus de 90 % du 4-Aminohippuric acid est extrait par les reins du plasma en un seul passage. Le 4-Aminohippuric acid est également utilisé pour mesurer la capacité fonctionnelle du mécanisme sécrétoire tubulaire rénal ou le transport maximal (TmPAH). Dans un modèle de rat atteint d'insuffisance rénale, l'injection intraveineuse de 3,0 mg/kg de nitrate d'uranyle a induit une CLPAH significativement réduite (0,89 mL/min/kg) par rapport au rat normal (29,30 mL/min/kg). Les rats atteints d'insuffisance rénale chronique (IRC) ont montré une pharmacocinétique et une excrétion rénale altérées du 4-Aminohippuric acid. Les charges excrétées, filtrées et sécrétées de 4-Aminohippuric acid chez les rats IRC sont diminuées par rapport aux rats sham (μL/min/g, 145 vs 100, 39 vs 20 et 108 vs 70, respectivement), accompagnées d'une diminution d'environ 40 % de l'expression d'OAT1 dans les homogénats et les membranes. Ainsi, l'élimination rénale du 4-Aminohippuric acid est souvent mesurée pour refléter la capacité de transport des anions organiques du rein.
Caractéristiques Agent diagnostique couramment utilisé pour mesurer le débit plasmatique rénal et la capacité excrétrice. Également utilisé comme substrat pour étudier les caractéristiques de transport des anions organiques.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9228014/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10733936/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10760098/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3627969/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2795454/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15878738/

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