Beta Amyloid Inhibiteurs | Beta Amyloid Inhibitors
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S0486 | Hoechst 34580 | Hoechst 34580 (HOE 34580) est un Dyes fluorescent bleu perméable aux cellules pour colorer l'ADN et les noyaux. Ce composé est également un bon candidat pour le traitement de la maladie d'Alzheimer en inhibant la formation de amyloid beta (Aβ) avec une IC50 de 0,86 μM. |
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| E2948 | β-Amyloid (25-35) | Le β-Amyloid (25-35) (Amyloid beta-peptide (25-35), Aβ25-35, β-Amyloid peptide (25-35)) est un dérivé synthétique hautement toxique de l'Amyloid beta-peptide (Aβ-peptides) qui forme des agrégats fibrillaires. Ce composé, avec la séquence GSNKGAIIGLM, est impliqué dans la pathogenèse de la maladie d'Alzheimer. | ||
| E3560 | Incised notopterygium rhizome Extract | Incised Notopterygium Rhizome Extract est extrait de Notopterygium incisum, qui réduit les déficits cognitifs chez les souris APP/PS1 atteintes de la maladie d'Alzheimer en atténuant la pathologie de l'amyloïde-bêta, du tau et de la neuroinflammation. | ||
| S0529 | PBD-150 | Le PBD-150 est un puissant inhibiteur de la glutaminyl cyclase humaine (hQC) variant Y115E-Y117E avec un Ki de 60 nM. | ||
| S5101 | Tabersonine hydrochloride | La Tabersonine, un ingrédient extrait du haricot de Voacanga africana, est un puissant inhibiteur de l'agrégation et de la toxicité de l'Aβ(1−42). | ||
| E0077 | Simufilam | Simufilam(PTI-125) est un petit médicament puissant, oralement actif contre la maladie d'Alzheimer, qui interagit avec la filamine et contrôle le cytosquelette d'actine. Ce composé réduit l'hyperphosphorylation de tau, la formation d'amyloïde et de tau en prévenant et en inversant la liaison de Aβ42 au α7 nAChR. | ||
| S6733 | Edonerpic maleate | L'Edonerpic maleate (T-817) est un nouvel agent neurotrophique qui peut inhiber les peptides amyloïdes-β (Aβ). | ||
| S2418 | Frentizole | Frentizole (Frentizol) est un nouvel inhibiteur de l'interaction entre l'alcool déshydrogénase (ABAD) liant le peptide bêta-amyloïde (Abeta) avec une CI50 de 200 μM. Ce composé est un agent antiviral et immunosuppresseur non toxique utilisé cliniquement dans la polyarthrite rhumatoïde et le lupus érythémateux systémique. | ||
| S3405 | CRANAD-2 | CRANAD-2, une sonde fluorescente spécifique des plaques amyloïdes-bêta (Aβ) du proche infrarouge (NIR), pénètre la barrière hémato-encéphalique et a une forte affinité pour les agrégats Aβ avec un Kd de 38 nM. | ||
| S1594 | Semagacestat (LY450139) | Semagacestat (LY450139) est un bloqueur de la γ-secretase pour Aβ42, Aβ40 et Aβ38 avec des IC50 de 10,9 nM, 12,1 nM et 12,0 nM, respectivement. Il inhibe également la signalisation Notch avec une IC50 de 14,1 nM dans les cellules de gliome humain H4. Ce composé a atteint les essais cliniques de phase 3. |
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| S2660 | MK-0752 | MK-0752 est un inhibiteur modérément puissant de la γ-secretase, qui réduit la production d'Aβ40 avec une IC50 de 5 nM. Phase 1/2. |
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| S1262 | Avagacestat (BMS-708163) | Avagacestat (BMS-708163) est un inhibiteur puissant, s lectif et biodisponible par voie orale de la y-secretase des A 40 et A 42 avec des valeurs d'IC50 de 0,3 nM et 0,27 nM, respectivement. Ce compos d montre une s lectivit de 193 fois contre Notch et a atteint la phase 2 des essais cliniques. |
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| S1528 | LY2811376 | LY2811376 est le premier inhibiteur non peptidique de la β-sécrétase (BACE1) biodisponible par voie orale avec une IC50 de 239 nM-249 nM, qui agit pour diminuer la sécrétion d'Aβ avec une EC50 de 300 nM, a démontré une sélectivité 10 fois supérieure pour BACE1 par rapport à BACE2, et une inhibition plus de 50 fois supérieure à celle d'autres protéases aspartiques, y compris la cathepsine D, la pepsine ou la rénine. Phase 1. |
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| S9664 | Colivelin | Colivelin (CLN) est un peptide neuroprotecteur pénétrant le cerveau avec une puissante capacité à long terme contre le dépôt d'Aβ, l'apoptose neuronale et les déficits de plasticité synaptique dans les maladies neurodégénératives. Colivelin est un activateur de STAT3. |
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| S4760 | (2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD) | Le (2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD, HP-β-cyclodextrin, Hydroxypropyl betadex, Hydroxypropyl-β-cyclodextrin) est un sucre bien connu utilisé dans l'administration de médicaments, les vecteurs génétiques, la protection de l'environnement et le traitement de la maladie de Niemann-Pick de type C1 (NPC1). C'est un inhibiteur de l'agrégation de Beta Amyloid et un véhicule d'administration de médicaments largement utilisé pour améliorer la stabilité et la biodisponibilité. |
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