| S6550 |
URB602
|
URB602 is een remmer van monoacylglycerol lipase (MGL), een serinehydrolase dat betrokken is bij de biologische deactivering van de endocannabinoïde 2-arachidonoyl-sn-glycerol (2-AG).
|
|
|
| E5796 |
CAY10499
|
CAY10499 (MAGL-IN-5) is een niet-selectieve lipase-remmer met IC₅₀-waarden van 144 nM voor humaan recombinant monoacylglycerol lipase (MAGL), 90 nM voor hormoongevoelig lipase (HSL) en 14 nM voor vetzuuramidehydrolase (FAAH). Het remt ook de celgroei in de kankercellijnen MCF-7, MB-231, COV318 en OVCAR-3.
|
|
|
| S8823 |
ABX-1431
|
ABX-1431 is een zeer potente, selectieve en CNS-penetrerende Monoacylglycerol lipase (MGLL) remmer met IC50-waarden van respectievelijk 14 nM en 27 nM voor hMGLL en mMGLL.
|
|
|
| S4930 |
Cetilistat
|
Cetilistat (ATL962) is een nieuw, sterk lipofiel benzoxazinon dat gastro-intestinale en pancreaslipasen remt. Het vertoont een goed veiligheids- en verdraagbaarheidsprofiel in vivo
|
|
|
| E1752 |
JNJ-42226314
|
JNJ-42226314 is een krachtige, selectieve en reversibele niet-covalente remmer van monoacylglycerollipase (MAGL). Het verhoogt de expressie van endocannabinoïde 2-arachidonoylglycerol (2-AG) en vertoont antinociceptieve werkzaamheid in modellen van neuropathische en inflammatoire pijn.
|
|
|
| S6609 |
JZL195
|
JZL195 is een krachtige remmer van zowel FAAH als MAGL met IC50-waarden van respectievelijk 2 en 4 nM.
|
|
|