Cannabinoid Receptor Inhibiteurs | Cannabinoid Receptor Inhibitors

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E4945 Pregnenolone monosulfate sodium Pregnenolone monosulfate sodium, une forme sel de sodium du pregnenolone monosulfate, est un neurostéroïde actif et un précurseur de toutes les hormones stéroïdes. Il agit comme un puissant inhibiteur allostérique signal-spécifique endogène des CB1 receptors, réduisant les effets psychoactifs associés au Δ9-tétrahydrocannabinol (THC).
E0458 RTICBM-189 RTICBM-189 est un modulateur allostérique puissant, pénétrant le cerveau, du récepteur cannabinoïde de type 1 (CB1) avec un pIC50 de 7,54 dans le test de mobilisation du Ca2+.
E1841 Monlunabant Monlunabant (INV-202, (S)-MRI-1891) est un agoniste inverse à action périphérique du cannabinoid type-1 receptor (CB1R), avec le potentiel de traiter les complications respiratoires et rénales associées aux troubles métaboliques. Il améliore la compliance pulmonaire dans un modèle murin d'asthme et réduit la fibrose rénale dans un modèle murin de néphropathie diabétique induite par la streptozotocine.
E4585 N-Arachidonyldopamine N-Arachidonyldopamine est un puissant agoniste du cannabinoid receptor 1 (CB1), avec un Ki de 250 nM dans les membranes cérébrales de rat, montrant une sélectivité 40 fois supérieure pour le CB1 par rapport aux récepteurs CB2. Il déclenche également la mobilisation intracellulaire du calcium dans les cellules de neuroblastome N18TG2.
E4858 Rimonabant hydrochloride Le Rimonabant hydrochloride (SR 141716A hydrochloride) est un antagoniste très puissant et sélectif du Cannabinoid Receptor central (CB1), avec un Ki de 1,8 nM. C'est un médicament anorexigène anti-obésité ayant le potentiel de traiter l'obésité et les facteurs de risque cardiovasculaires.
S9048 (+)-Gallocatechin (+)-Gallocatechin, que l'on trouve notamment dans le thé vert, présente une affinité modérée pour le Cannabinoid Receptor humain et agit comme un antioxydant.
S0412 Bay 59-3074 Bay 59-3074 est un agoniste partiel sélectif des Cannabinoid Receptor CB1/CB2 avec des Ki de 55,4 nM, 48,3 nM et 45,5 nM aux récepteurs CB1 de rat et humain et aux récepteurs CB2 humain, respectivement. Ce composé présente des propriétés analgésiques.
S9413 Yangonin Yangonin (Y100550) est une kavalactone diénolide trouvée à l'origine dans Piper methysticum (plante de kava) et présente des activités neuroprotectrices, neuromodulatrices et antifongiques. Elle active les cannabinoid (CB1) receptors et potentialise les effets des GABA-A receptors.
S6735 JD-5037 JD-5037 est un bloqueur de cannabinoid-1 receptor à restriction périphérique (PR) avec une valeur IC50 de 2 nM pour le récepteur CB1 et > 1000 nM pour le récepteur CB2.