Aurora Kinase Inhibiteurs | Aurora Kinase Inhibitors
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S1451 | TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) | TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) est un inhibiteur nouveau, puissant et sélectif de l'Aurora A avec une IC50 de 3,4 nM dans un test sans cellules. Il est 1000 fois plus sélectif pour Aurora A que pour Aurora B, et déclenche l'apoptose via la voie de signalisation UPR médiée par les ROS. |
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| S2719 | AMG-900 | AMG 900 est un inhibiteur pan-Aurora kinases puissant et hautement sélectif pour Aurora A/B/C avec une IC50 de 5 nM/4 nM /1 nM. Il est >10 fois plus sélectif pour Aurora kinases que p38α, Tyk2, JNK2, Met et Tie2. Phase 1. |
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| S1454 | PHA-680632 | PHA-680632 est un puissant inhibiteur de l'Aurora A, de l'Aurora B et de l'Aurora C avec une IC50 de 27 nM, 135 nM et 120 nM, respectivement. Ce composé a une IC50 10 à 200 fois plus élevée pour FGFR1, FLT3, LCK, PLK1, STLK2 et VEGFR2/3. |
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| S2744 | CCT137690 | CCT137690 est un inhibiteur hautement sélectif d'Aurora A, d'Aurora B et d'Aurora C avec une IC50 de 15 nM, 25 nM et 19 nM. Il a peu d'effet sur le canal ionique hERG. |
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| S2740 | GSK1070916 | GSK1070916 est un inhibiteur réversible et compétitif de l'ATP de Aurora B/C avec une IC50 de 3,5 nM/6,5 nM. Il présente une sélectivité >100 fois supérieure à celle du complexe Aurora A-TPX2 étroitement lié. Phase 1. |
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| S1154 | SNS-314 | SNS-314 est un inhibiteur puissant et sélectif d'Aurora A, d'Aurora B et d'Aurora C avec des IC50 de 9 nM, 31 nM et 3 nM, respectivement. Il est moins puissant contre Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf et DDR2. Phase 1. |
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| S2718 | TAK-901 | TAK-901 est un nouvel inhibiteur d'Aurora A/B avec une IC50 de 21 nM/15 nM. Ce n'est pas un puissant inhibiteur de JAK2 cellulaire, de c-Src ou d'Abl. Phase 1. |
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| S1171 | CYC116 | CYC116 est un puissant inhibiteur d'Aurora A/B avec un Ki de 8,0 nM/9,2 nM, est moins puissant pour VEGFR2 (Ki de 44 nM), avec une puissance 50 fois supérieure à celle des CDK, non actif contre PKA, Akt/PKB, PKC, sans effet sur GSK-3α/β, CK2, Plk1 et SAPK2A. Phase 1. |
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| S1051New | AZD1152(Barasertib) | AZD1152 (Barasertib) est un inhibiteur sélectif d'Aurora B avec un Ki de 0,36 nM. |
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| S8699 | SNS-314 Mesylate | SNS-314 Mesylate est un inhibiteur puissant et sélectif de Aurora A, Aurora B et Aurora C avec une CI50 de 9 nM, 31 nM et 3 nM, respectivement, et moins puissant pour Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf et DDR2. |
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| S8782 | LY3295668 | LY3295668 (AK-01) est un inhibiteur puissant, oralement actif et spécifique de l'Aurora A kinase avec un Ki de 0,8 nM et 1038 nM pour AURKA et AURKB, respectivement. |
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| S1519 | CCT129202 | CCT129202 est un inhibiteur pan-Aurora compétitif de l'ATP pour Aurora A, Aurora B et Aurora C avec des IC50 de 0,042 μM, 0,198 μM et 0,227 μM, respectivement. Il est moins puissant pour FGFR3, GSK3β, PDGFRβ, etc. |
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| S9658 | SP-96 | SP-96 est un inhibiteur puissant, sélectif et non-ATP-compétitif d'Aurora B avec un IC50 de 0,316 nM. Ce composé peut être utilisé pour la recherche sur le cancer du sein triple négatif (TNBC). |
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| S6214 | H-1152 dihydrochloride | Le dichlorhydrate de H-1152 (2HCl) est un inhibiteur perméable à la membrane et sélectif de la Rho-associated protein kinase (ROCK). Le H-1152 inhibe ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraA et CaMK2 avec des IC50 de 0,0120 μM, 3,03 μM, 5,68 μM, 0,360 μM, 0,745 μM et 0,180 μM, respectivement. |
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| S7065 | MK-8745 | MK-8745 est un inhibiteur puissant et sélectif d'Aurora A avec une IC50 de 0,6 nM, présentant une sélectivité plus de 450 fois supérieure pour Aurora A par rapport à Aurora B. | ||
| S9741 | TAS-119 | Le TAS-119 est un inhibiteur puissant, sélectif et oralement actif de l'Aurora A, y compris l'Aurora B avec une IC50 de 1,0 nM et 95 nM, respectivement. Il présente des activités antitumorales. | ||
| E0338 | AKI603 | AKI-603 est un inhibiteur d'Aurora kinase A (AurA), qui est développé pour surmonter la résistance médiatisée par la mutation BCR-ABL-T315I. | ||
| E0342 | Aurora kinase Inhibitor II | Aurora kinase Inhibitor II, une anilinoquinazoline qui est à la fois un inhibiteur ATP-compétitif puissant et sélectif de Aurora kinase (ARK), a la capacité de pénétrer la cellule et est impliquée dans la régulation du Cell Cycle, en particulier la division cellulaire. | ||
| E5904New | 6K465 | 6K465 est un inhibiteur à base de pyrimidine d'Aurora A, qui réduit les niveaux d'oncoprotéines c-MYC et N-MYC. Il démontre une efficacité antitumorale convaincante. | ||
| S2931 | Aurora Kinase Inhibitor III | L'Aurora kinase inhibitor III est un puissant inhibiteur de l'Aurora A kinase avec une CI50 de 42 nM et possède une sélectivité élevée pour l'Aurora A par rapport à BMX, BTK, IGF-1R, c-Src, TRKB, SYK et EGFR (CI50 = 386, 3 550, 591, 1 980, 2 510, 887 et >10 000 nM, respectivement). | ||
| E1651 | CD532 | CD532 est un puissant inhibiteur de la kinase Aurora A avec une IC50 de 45 nM. Il rompt la conformation native d'Aurora-A, entraîne la dégradation de N-Myc dans les cancers induits par N-Myc, et présente également des effets anti-prolifératifs. | ||
| E1435 | Tinengotinib | Le Tinengotinib (TT-00420) est un nouvel inhibiteur de kinases multiples qui inhibe fortement l'Aurora A/B avec des valeurs IC50 de 1,2/3,3 nM respectivement. Il présente également une puissante activité inhibitrice sur FGFR1/2/3, VEGFR1, JAK1/2 et CSF1R et peut être utilisé pour traiter plusieurs voies de signalisation importantes dans le cancer du sein triple négatif (CSTN). | ||
| S1134 | AT9283 | AT9283 est un puissant inhibiteur de JAK2/3 avec une IC50 de 1,2 nM/1,1 nM dans les essais sans cellules ; également puissant contre Aurora A/B, Abl1(T315I). |
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| S7588 | Reversine | Reversine est un puissant antagoniste du human A3 adenosine receptor avec un Ki de 0.66 μM, et un inhibiteur pan-aurora A/B/C kinase avec un IC50 de 400 nM/500 nM/400 nM, respectivement. Également utilisé pour la dédifférenciation des cellules souches. |
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| S2158 | KW-2449 | Le KW-2449 est un inhibiteur à cibles multiples, principalement pour Flt3 avec une IC50 de 6,6 nM, modérément puissant pour FGFR1, Bcr-Abl et Aurora A; peu d'effet sur PDGFRβ, IGF-1R, EGFR. Phase 1. |
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| S1181 | ENMD-2076 | L'ENMD-2076 a une activité sélective contre Aurora A et Flt3 avec des IC50 de 14 nM et 1,86 nM, 25 fois plus sélectif pour Aurora A que pour Aurora B et moins puissant contre RET, SRC, NTRK1/TRKA, CSF1R/FMS, VEGFR2/KDR, FGFR et PDGFRα. Ce composé inhibe la croissance d'un large éventail de lignées cellulaires de tumeurs solides humaines et de cancers hématopoïétiques avec des IC50 allant de 0,025 à 0,7 μM, ce qui induit l'apoptose et l'arrêt en phase G2/M. Phase 2. |
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| S7843 | BI-847325 | BI-847325 est un inhibiteur double MEK/Aurora kinase sélectif et biodisponible par voie orale, avec une IC50 de 3 nM, 25 nM, 15 nM, 25 nM et 4 nM pour Aurora B de Xenopus laevis, Aurora A et Aurora C humaines, ainsi que MEK1 et MEK2 humaines, respectivement. Phase 1. |
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| S2018 | ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid | ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid est l'acide tartrique d'ENMD-2076, avec une activité sélective contre Aurora A et Flt3 avec des IC50 de 14 nM et 1,86 nM, 25 fois plus sélective pour Aurora A que Aurora B et moins puissante pour VEGFR2/KDR et VEGFR3, FGFR1 et FGFR2 et PDGFRα. Phase 2. |
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| E0616 | Chiauranib | Chiauranib (CS2164) inhibe sélectivement de multiples cibles kinases Aurora B Kinase (AURKB), Colony-Stimulating Factor 1 Receptor (CSF1R), et Vascular Endothelial Growth Factor Receptor (VEGFR)/Platelet-Derived Growth Factor Receptor (PDGFR)/c-Kit, inhibant ainsi la prolifération rapide des cellules tumorales, renforçant l'immunité antitumorale et inhibant l'angiogenèse tumorale, afin d'atteindre l'efficacité antitumorale. | ||
| S1272 | XL228 | XL228 est un inhibiteur de protéine kinase avec une IC50 de 5 nM, 1,4 nM, 3,1 nM, 1,6 nM, 6,1 nM et 2 nM pour la ABL kinase de type sauvage, ABL T315I, Aurora A, IGF-1R, SRC et LYN, respectivement. |
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