| S2799 |
FK866 (Daporinad)
|
FK866 (Daporinad) remt effectief nicotinamide-fosforibosyltransferase (NMPRTase; NAMPT) met een IC50 van 0,09 nM in een celvrije test. Deze verbinding activeert autophagy. Fase 1/2.
|
-
Stem Cells Transl Med, 2026, 15(4)szag016
-
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(33):e06599
-
J Neuroinflammation, 2025, 22(1):113
|
|
| S7894 |
Tunicamycin
|
Tunicamycin, een antibioticum, kan de N-linked glycosylatie (NLG) krachtig remmen door de activiteit van UDP-GlcNAc-dolichol-phosphate N-acetylglucosamine-1 phosphate Transferase (DPAGT1) competitief te remmen en kan verschillende soorten tumoren aanpakken door angiogenese te verminderen, kolonieformatie te remmen en TRAIL-geïnduceerde apoptose te verbeteren.
|
-
Mol Cell, 2026, 86(8):1574-1586.e11
-
Anal Chem, 2026, 98(12):9293-9304
-
Biomedicines, 2026, 14(3)714
|
|
| S9698 |
Ezatiostat
|
Ezatiostat, een tripeptide-analoog van glutathion, is een peptidomimetische inhibitor van Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1-1). Deze verbinding activeert c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1) en ERK1/ERK2 en induceert apoptosis.
|
|
|
| S7465 |
FTI 277 HCl
|
FTI 277 HCl is een potente en selectieve farnesyltransferase (FTase) remmer met een IC50 van 500 pM, ongeveer 100-voudige selectiviteit boven de nauw verwante GGTase I. Deze verbinding remt celgroei en induceert apoptose. Deze chemische stof is effectief in het opruimen van HDV viremie.
|
-
Molecular Biology of the Cell, March 1, 2019, 607-621
-
EMBO J, 2025, 44(4):1185-1219
-
BMC Biol, 2025, 23(1):233
|
|
| S9870 |
STM2457
|
STM2457 is een zeer potente en selectieve eerste-in-klasse katalytische remmer van RNA Methyltransferase METTL3 met een IC50 van 16,9 nM. STM2457 is zeer specifiek voor METTL3 en vertoonde geen remming van andere RNA-methyltransferasen.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):4457
-
Cell Rep, 2025, S2211-1247(25)01101-5
-
J Virol, 2025, e0228424.
|
|
| S8244 |
Etomoxir sodium salt
|
Etomoxir sodium salt ((R)-(+)-Etomoxir sodium salt) is een irreversibele remmer van carnitine palmitoyltransferase-1 (CPT-1) op het buitenvlak van het binnenste mitochondriale membraan. Etomoxir verhoogt de door palmitaat geïnduceerde cel apoptose.
|
-
J Clin Invest, 2025, e190215
-
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):206
-
Cell Death Discov, 2025, 11(1):21
|
|
| S4989 |
AOA (Aminooxyacetic acid) hemihydrochloride
|
AOA (Aminooxyacetic acid) hemihydrochloride is een remmer van aminobutyrate aminotransferase die betrokken is bij het Metabolism van aminozuren en polyamines. AOA hemihydrochloride is ook een CBS (cystathionine β-synthase)-remmer. AOA hemihydrochloride remt de malate-aspartate shuttle (MAS).
|
-
Frontiers in Pharmacology, July 25, 2023, 1161542
-
Pathogens, April 30, 2025, 439
-
Curr Issues Mol Biol, 2026, 48(4)403
|
|
| S8608 |
ADOX (Adenosine Dialdehyde)
|
ADOX (Adenosine Dialdehyde) is een adenosine-analoog en een S-adenosylmethionine-afhankelijke methyltransferase-remmer met een IC50 van 40 nM.
|
-
Nat Commun, 2024, 15(1):8971
-
The EMBO Journal, 2023, e114558
-
EMBO J, 2023, e114558.
|
|
| S7466 |
GGTI 298 Trifluoroacetate
|
GGTI 298 is een geranylgeranyltransferase I remmer met het vermogen om menselijke tumorcellen in de G1-fase van de celcyclus te stoppen en apoptose te induceren.
|
-
Cancer Research, 2024, 3250-3266
-
bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575899
-
Nat Commun, 2023, 14(1):3251
|
|
| E0120 |
2-Bromohexadecanoic acid (2-BP)
|
2-BP (2-Bromohexadecanoic acid) is een niet-metaboliseerbaar analoog van palmitaat en fungeert als een palmitoylation-remmer, die de activiteit van meerdere palmitoyl-acyl Transferase (PAT) remt ten opzichte van MyrGCK(NBD) en FarnCNRas(NBD) met identieke IC50's van ca. 4 µM. 2-Bromohexadecanoic acid kan de palmitoyltransferase-activiteit van alle DHHC (Asp-His-His-Cys) eiwitten direct en irreversibel remmen.
|
-
Cell Death Differ, 2026, 10.1038/s41418-026-01742-5 10.1038/s41571-023-00798-3 10.1158/0008-5472.CAN-24-1607 10.1126/scitranslmed.abk2756 10.1038/s41580-024-00703-5 10.1038/s4
-
Veterinary Research, 2026, Article number: 1
-
Nat Commun, 2025, 16(1):1762
|
|