Synthetic Lethality
Overige Apoptosis Inhibitoren
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S1060 | AZD2281 (Olaparib) | Olaparib (AZD2281, KU0059436) is een selectieve remmer van PARP1/2 met een IC50 van 5 nM/1 nM in celvrije assays, 300 keer minder effectief tegen tankyrase-1. Olaparib induceert significante autophagy die geassocieerd is met mitophagy in cellen met BRCA-mutaties. |
|
|
| S7693 | Ceralasertib (AZD6738) | Ceralasertib (AZD6738) is een oraal actieve en selectieve ATR-kinaseremmer met een IC50 van 1 nM, momenteel in fase 1/2 klinische proeven. |
|
|
| S7048 | BMN-673 (Talazoparib) | Talazoparib (BMN 673, LT-673) is een nieuwe PARP remmer met IC50 van 0,57 nM voor PARP1 in een celvrije test. Het is ook een krachtige remmer van PARP-2, maar remt PARG niet en is zeer gevoelig voor PTEN-mutatie. Fase 3. |
|
|
| E1349 | TNG908 (Ralometostat) | Ralometostat (TNG908) is een krachtige, selectieve en hersen-penetrerende inhibitor van PRMT5 met een IC50 van 4 μM, werkzaam via een MTA-coöperatief mechanisme. Het vertoont ook antitumoractiviteit in een xenograftmodel. | ||
| S8680 | AZD1390 | AZD1390 is een "first-in-class" oraal beschikbare en CZS-penetrerende ATM-remmer met een IC50 van 0,78 nM in cellen en >10.000-voudige selectiviteit ten opzichte van nauw verwante leden van de PIKK-enzymfamilie en uitstekende selectiviteit over een breed panel van kinasen. |
|
|
| S1180 | XAV-939 | XAV-939 (NVP-XAV939) remt selectief Wnt/β-catenine-gemedieerde transcriptie door tankyrase1/2-remming met een IC50 van 11 nM/4 nM in celvrije assays, reguleert axineniveaus en beïnvloedt CRE, NF-κB of TGF-β niet. |
|
|
| S8664 | GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) | Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) is een oraal actieve, krachtige en selectieve inhibitor van protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) en remt krachtig tumorgroei in vitro en in vivo in diermodellen. |
|
|
| E1939 | ART899 | ART899, een derivaat van ART558, is een krachtige, specifieke allosterische remmer van DNA-polymerase theta (Polθ), die specifiek de Polθ MMEJ-activiteit remt met een IC50 van 180 nM. Het radiosensitiseert specifiek tumorcellen en heeft een krachtig zelfstandig antitumor effect in kankercellen. | ||
| S7102 | Berzosertib (VE-822) | Berzosertib (VE-822, VX970, M6620) is een ATR-remmer met een IC50 van 19 nM in HT29-cellen. |
|
|
| S8883 | LLY-283 | LLY-283 is een nieuwe en selectieve remmer van proteïne-arginine-methyltransferase 5 (PRMT5). Deze verbinding remt de enzymatische activiteit van PRMT5 in vitro en in cellen met een IC50 van respectievelijk 22 nM en 25 nM. Het vertoont antitumoractiviteit. |
|
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.