| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| E1103 | AU-15330 | AU-15330 is een proteolyse-richtende chimaera (PROTAC) degrader van de SWI/SNF ATPase-subeenheden, SMARCA2 en SMARCA4, die een krachtige remming van tumorgroei kan induceren in xenograftmodellen van prostaatkanker. |
|
|
| E0111 | BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (BRM014) | BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (Compound 14) is an orally active inhibitors of Brahma Homolog (BRM)/SMARCA2 (BRG1) with IC50s below 0.005 5M. |
|
|
| S9612 | ACBI1 | ACBI1 is een potente en coöperatieve PROTAC degrader van SMARCA2, SMARCA4 en PBRM1 met DC50 van respectievelijk 6 nM, 11 nM en 32 nM voor SMARCA2, SMARCA4 en PBRM1 in MV-4-11 cellen. ACBI1 is samengesteld uit een bromodomeinligand, een linker en de E3 ubiquitine ligase VHL. ACBI1 induceert anti-proliferatieve effecten en apoptose. |
|
|
| E6700New | G-6599 | G-6599 is een potente monovalente afbreker van SMARCA2/SMARCA4 die covalent bindt aan een cysteïne op E3 ligase FBXO22, waardoor een ternair complex wordt gevormd voor ubiquitine-proteasoomafbraak. Het vertoont potentiële onderzoekstoepassingen bij androgeenafhankelijke prostaatkanker en SMARCA4-mutant niet-kleincellige longkanker. | ||
| E1178 | FHD-286 (Camibirstat) | Camibirstat (FHD-286) is een BRG1/BRM ATPase-remmer voor de behandeling van BAF-gerelateerde aandoeningen zoals acute myeloïde leukemie. | ||
| E0449 | SGC-SMARCA-BRDVIII |
SGC-SMARCA-BRDVIII is een potente en selectieve SMARCA2/4 BRD remmer. |
||
| E1711 | FHT-1015 | FHT-1015 is een krachtige, kleinmoleculige, allosterische remmer van SMARCA4/SMARCA2 ATPase met IC50-waarden ≤10 nM. FHT-1205 vermindert PD1+TIM3+-cellen en cytokinexpressie in vivo. | ||
| S7315 | PFI-3 | PFI-3 is een selectieve chemische probe voor SMARCA bromodomeinen, waaronder SMARCA2, SMARCA4 en PB1(5) bromodomeinen. |
|
|
| E8293New | YD54 | YD54 is een krachtige, selectieve en oraal biologisch beschikbare PROTAC en een afbreker van SMARCA2 met een DC50 van 8,1 nM na 24 uur. Het vertoont antitumoractiviteit in SMARCA4-mutante longkanker-xenograftmodellen en kan worden gebruikt in onderzoek naar niet-kleincellige longkanker. | ||
| E8294New | YDR1 | YDR1 is een potente, selectieve en oraal biologisch beschikbare Cereblon-gebaseerde PROTAC en een afbreker van SMARCA2 met een DC50 van 60 nM na 48 uur. Het vertoont antitumoractiviteit in SMARCA4-mutante longkanker-xenograftmodellen en kan worden gebruikt bij onderzoek naar niet-kleincellige longkanker. | ||