Secretase Inhibitors
Overige Neuronal Signaling Inhibitoren
Isoform-selectieve producten
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S2215 | DAPT | DAPT is een nieuwe γ-secretase-remmer die de productie van Beta Amyloid remt met een IC50 van 20 nM in HEK 293-cellen. DAPT versterkt de Apoptosis related van humane tongcarcinoomcellen en reguleert Autophagy. |
|
|
| S1575 | RO4929097 (RG-4733) | RO4929097 (RG-4733) is een γ secretase remmer met een IC50 van 4 nM in een celvrije test, die de cellulaire verwerking van Aβ40 en Notch remt met een EC50 van respectievelijk 14 nM en 5 nM. Fase 2. |
|
|
| S2714 | LY411575 | LY411575 is een potente γ-secretase remmer met een IC50 van 0,078 nM/0,082 nM (membraan/cel-gebaseerd), remt ook Notch splitsing met een IC50 van 0,39 nM in APP of NΔE expresserende HEK293 cellen. LY411575 induceert apoptosis. |
|
|
| S8018 | Nirogacestat (PF-03084014) | Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) is een selectieve gamma-secretase-remmer met een IC50 van 6,2 nM in een celvrije test, en het induceert apoptosis. Fase 2. |
|
|
| S2711 | Dibenzazepine (YO-01027) | DBZ (Dibenzazepine) is een dipeptidische γ-secretase-remmer met een IC50 van respectievelijk 2,6 nM en 2,9 nM in celvrije assays voor APPL- en Notch-klieving. |
|
|
| S2660 | MK-0752 | MK-0752 is een matig potente γ-secretase-remmer, die de Aβ40-productie vermindert met een IC50 van 5 nM. Fase 1/2. |
|
|
| S1594 | Semagacestat (LY450139) | Semagacestat (LY450139) is een γ-secretase blokker voor Aβ42, Aβ40 en Aβ38 met een IC50 van respectievelijk 10,9 nM, 12,1 nM en 12,0 nM. Het remt ook de Notch signalering met een IC50 van 14,1 nM in H4 humane glioomcellen. Deze verbinding heeft fase 3 klinische proeven bereikt. |
|
|
| S1262 | Avagacestat (BMS-708163) | Avagacestat (BMS-708163) is een krachtige, selectieve en oraal biologisch beschikbare γ-secretase-remmer van Aβ40 en Aβ42 met IC50-waarden van respectievelijk 0,3 nM en 0,27 nM. Deze verbinding vertoont een 193-voudige selectiviteit ten opzichte van Notch en heeft fase 2 klinische studies bereikt. |
|
|
| S7673 | L-685,458 | L-685,458 is een specifieke en potente remmer van A beta PP gamma-secretase activiteit met Ki van 17 nM. |
|
|
| S7323 | Itanapraced (CHF 5074) | Itanapraced (CHF 5074, CSP-1103) is een gamma-secretase modulator die Aβ42- en Aβ40-secretie vermindert. De IC50's van CHF5074 voor de remming van COX-1 en COX-2 liggen boven 100 μmol/L. | ||
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.