uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

ZZW-115

Name: ZZW-115
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E1037
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.E1037

ZZW-115 is een krachtige NUPR1-remmer met IC50s van 0,42 μM in Hep2G-cellen en 7,75 μM in SaOS-2-cellen. Deze verbinding vertoont duidelijke antitumoractiviteit door zijn interactie met NUPR1.

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 573.97

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: E103701 DMSO]93 mg/mL]false]Water]46 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false Zuiverheid: 99.88%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.88

Gerelateerde doelwitten	PROTAC Dyes Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics ADC Cytotoxin Selection Antibiotics for Transfected Cell Antibiotics for Mammalian Cell Culture ADC Linker Molecular Glues Hydrotropic Agents Antibiotics for Plant Cell Culture
Overige Others Inhibitoren	Furimazine (PBI 3939) Guanidinoacetic acid Blebbistatin Polybrene (Hexadimethrine Bromide) Silibinin (NSC 651520) Palmitic acid Sesamin Ursolic Acid Osthole Carbazochrome sodium sulfonate (AC-17)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	573.97	Formule	C₂₄H₃₄Cl₃F₃N₄S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	10122-45-9	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	Cl.Cl.Cl.CN(C)CCN1CCN(CCCN2C3=CC=CC=C3SC4=C2C=C(C=C4)C(F)(F)F)CC1

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 93 mg/mL (162.02 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 46 mg/mL

Ethanol : 2 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.160mg/ml (2.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 23.2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.160mg/ml (2.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 23.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	NUPR1 (in Hep2G cells) 0.42 μM NUPR1 (in SaOS-2 cells) 7.75 μM
In vitro	ZZW-115 is in staat om pancreastumorcellijnen efficiënt te doden door zich te richten op NUPR1 en remt de groei van andere tumorafgeleide cellen. De door deze verbinding geïnduceerde celdood is het gevolg van een afname van de ATP-productie door de mitochondriën, gepaard gaand met een toename van de mitochondriale ROS-productie met een voorbijgaande metabole verschuiving naar anaerobe glycolyse-remming.
In vivo	ZZW-115 kan tumorgroei bij lage doses verstoren en de tumorgrootte verminderen voor de xenografted tumoren, zonder duidelijke neurologische bijwerkingen bij de muizen. Deze verbinding is in vivo een zeer efficiënte kandidaat voor een geneesmiddel tegen kanker bij muizen, omdat het, voornamelijk door necrose, niet alleen in staat is de tumorgroei te stoppen, maar ook de tumorgrootte te verminderen totdat deze verdwijnt.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30920390/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):