uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

ZZW-115

Cat.Nr.: E1037

ZZW-115 is een krachtige NUPR1-remmer met IC50s van 0,42 μM in Hep2G-cellen en 7,75 μM in SaOS-2-cellen. Deze verbinding vertoont duidelijke antitumoractiviteit door zijn interactie met NUPR1.

ZZW-115 Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 573.97

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: E103701 DMSO]93 mg/mL]false]Water]46 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false Zuiverheid: 99.88%
  • Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.88

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 573.97 Formule

C₂₄H₃₄Cl₃F₃N₄S

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 10122-45-9 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles Cl.Cl.Cl.CN(C)CCN1CCN(CCCN2C3=CC=CC=C3SC4=C2C=C(C=C4)C(F)(F)F)CC1

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 93 mg/mL (162.02 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 46 mg/mL

Ethanol : 2 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
NUPR1
(in Hep2G cells)
0.42 μM
NUPR1
(in SaOS-2 cells)
7.75 μM
In vitro

ZZW-115 is capable of efficiently killing the pancreatic tumor cell lines by targeting NUPR1 and inhibits the growth of other tumor-derived cells. This compound induced cell death is the consequence of a decrease of ATP production by the mitochondria accompanied by an increase of mitochondrial ROS production with a transient metabolic shift toward anaerobic glycolysis inhibiting.

In vivo

ZZW-115 can disrupt tumor growth at low doses and can reduce tumor size for the xenografted tumors, without obvious neurological side effects in the mice. This compound is a very efficient anticancer drug candidate in vivo on mice because, due mainly to necrosis, it is capable not only of stopping tumor growth but also of decreasing the tumor size until its disappearance.

Referenties