Home Neuronal Signaling GluR Agonist VU 0357121

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

VU 0357121 GluR Agonist

Cat.Nr.: S2795

VU0357121 is een nieuwe positieve allosterische modulator (PAM) van mGlu5 met EC50 van 33 nM, is inactief of zeer zwak antagoniserend bij andere mGlu-receptorsubtypen.
VU 0357121 GluR Agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 305.32

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: S279501 DMSO]61 mg/mL]false]Ethanol]21 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.97%
99.97

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 305.32 Formule

C17H17F2NO2

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 433967-28-3 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CCCCOC1=CC=C(C=C1)C(=O)NC2=C(C=C(C=C2)F)F

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 61 mg/mL (199.79 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 21 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
mGluR5
30 nM(EC50)
In vitro
VU0357121 do not bind at the MPEP allosteric site of mGlu5, thus do not possess mGlu5 NAM activity. The A809V/rmGlu5 mutation inhibited the ability of VU0357121 to shift the glutamate concentration−response curve, whereas the response to VU0357121 is not altered by the F585I/rmGlu5 mutation. VU0357121 show weaker cooperativity in the Ca2+ mobilization assay in the low-expressing HEK293A-mGlu5 cell line.
Referenties