Home Others Others R59949

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

R59949

Cat.Nr.: E0082

R59949, een diacylglycerolkinase (DGK)-remmer met een IC50 van 300 nM, remt de induceerbare stikstofmonoxideproductie door de transplasmalemmale L-arginine-opname in vasculaire gladde spiercellen te verminderen. Deze verbinding remt type I DGK α en γ sterk, en verzwakt type II DGK θ en κ matig.
R59949 Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 489.58

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: E008201 DMSO]98 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.24%
99.24

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 489.58 Formule

C28H25F2N3OS

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 120166-69-0 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles FC1=CC=C(C=C1)C(=C2CCN(CCN3C(=S)NC4=CC=CC=C4C3=O)CC2)C5=CC=C(F)C=C5

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 98 mg/mL (200.17 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
DKG
0.3 μM
In vitro

R59949 is een pan diacylglycerolkinase (DGK)-remmer, die de induceerbare NO-productie remt door de transplasmalemmale L-arginine-opname in ratten aorta gladde spiercellen (RASMC's) te verminderen.
In vivo

R59949 reguleert de expressie van PHD-2 op, en reguleert ook HIF-1α en vasculaire endotheliale groeifactor (VEGF) neer in het netvlies van zuurstof-geïnduceerde retinopathie (OIR) muizen, wat duidt op een potentiële mogelijkheid dat deze verbinding retinale neovasculaire pathofysiologie onderdrukt via de PHD2/HIF-1α/VEGF-route.
Referenties