Home Angiogenesis BTK Remmer Poseltinib

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Poseltinib BTK Remmer

Cat.Nr.E2843

Poseltinib (HM71224, LY3337641) vertoont een zeer selectieve remming voor Bruton's tyrosinekinase (BTK) met een IC50 van 1,95 nM, waarbij de selectiviteit ten opzichte van andere BMX, TEC en TXK respectievelijk 0,3, 2,3 en 2,4-voudig is.
Poseltinib BTK Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 470.52

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: E284301 DMSO]94 mg/mL]false]Ethanol]23 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.31%
  • Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.31

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 470.52 Formule

C26H26N6O3

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 1353552-97-2 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen HM71224, LY3337641 Smiles CN1CCN(CC1)C2=CC=C(NC3=NC(=C4OC=CC4=N3)OC5=CC(=CC=C5)NC(=O)C=C)C=C2

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 94 mg/mL (199.77 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 23 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
BTK
(in kinase assays)
1.95 nM
Referenties

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT05335018 Recruiting
Relapsed/Refractory Diffuse Large B Cell Lymphoma
Seoul National University Hospital
 May 30 2022 Phase 2
NCT03083561 Completed
Healthy
Eli Lilly and Company
 March 15 2017 Phase 1
NCT02914379 Completed
Healthy
Eli Lilly and Company
 September 2016 Phase 1
NCT02628028 Terminated
Rheumatoid Arthritis
Eli Lilly and Company
 August 22 2016 Phase 2