Home Microbiology Neuraminidase Remmer Peramivir Trihydrate

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Peramivir Trihydrate Neuraminidase Remmer

Cat.Nr.: S2716

Peramivir Trihydrate (BCX-1812, RWJ-270201, S-021812) is een trihydraat van het anti-infectiemiddel peramivir, een overgangstoestand-analoog en een krachtige, specifieke remmer van Influenza Virus neuraminidase met een IC50 van mediaan 0,09 nM.
Peramivir Trihydrate Neuraminidase Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 382.45

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: S271601 5%TFA]3 mg/mL]false]DMSO]0.2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 100%
  • Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
100

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 382.45 Formule

C15H28N4O4.3H2O

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 1041434-82-5 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen BCX-1812, RWJ-270201, S-021812 Smiles CCC(CC)C(C1C(CC(C1O)C(=O)O)N=C(N)N)NC(=O)C.O.O.O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

5%TFA : 3 mg/mL

DMSO : 0.2 mg/mL (0.52 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

In vivo
Peramivir beschermt muizen tegen ernstige ziekteverschijnselen na infectie met hoogpathogene aviaire influenza en een behandeling met meerdere doses was doeltreffend bij fretten. Peramivir gecombineerd met Oseltamivir presteert beter dan suboptimale doses van elk afzonderlijk middel om influenza-infecties bij muizen te behandelen. Peramivir (30 mg/kg) is effectief in het bevorderen van de overleving van muizen geïnfecteerd met systemisch replicerend H5N1-virus. Peramivir biedt 30% bescherming tegen H1N1-virus bij muizen bij 0,5 mg/kg/dag, maar is ineffectief bij lagere doses wanneer het als monotherapie wordt gebruikt. Peramivir gecombineerd met favipiravir verhoogt het aantal overlevenden met 10-50% wanneer de doses Peramivir van 0,025 mg/kg/dag, 0,05 mg/kg/dag en 0,1 mg/kg/dag worden gecombineerd met 20 mg/kg/dag Favipiravir en wanneer alle doses Peramivir worden gecombineerd met 40 mg/kg/dag Favipiravir. Peramivir gecombineerd met favipiravir resulteert in een toename van de levensduur, een verbeterd lichaamsgewicht en significante verminderingen in de longbloedingsscore en het longgewicht bij H1N1-geïnfecteerde muizen. Peramivir (1 mg/kg/dag) gecombineerd met Rimantadine (5 mg/kg/dag en 10 mg/kg/dag) veroorzaakt gewichtsverlies van respectievelijk 1,69 en 0,69, terwijl de combinatie van 3,0 mg/kg/dag Peramivir met 10 en 30 mg/kg/dag Rimantadine geen gewichtsverlies vertoont in een sub-lethaal influenza A (H3N2) virusmuismodel.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22429564/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20943201/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT02635724 Completed
Influenza
BioCryst Pharmaceuticals
 December 2015 Phase 3
NCT02369159 Completed
Influenza
BioCryst Pharmaceuticals
 March 11 2015 Phase 3
NCT01224795 Terminated
Influenza
BioCryst Pharmaceuticals|Department of Health and Human Services
 October 2010 Phase 3
NCT01146353 Withdrawn
Influenza|Renal Failure
Midwestern University|Northwestern University|BioCryst Pharmaceuticals
 February 2010 --
NCT01063933 Withdrawn
Influenza
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
 Phase 1|Phase 2