uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Oseltamivir Phosphate Neuraminidase Remmer

Cat.Nr.: S2597

Oseltamivir Phosphate (Tamiflu) is een potente en selectieve remmer van het Neuraminidase dat essentieel is voor de replicatie van influenza A- en B-virussen, gebruikt ter voorkoming van influenza.
Oseltamivir Phosphate  Neuraminidase Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 410.4

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.99%
99.99

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
MDCK cells Function assay 36 h Antiinfluenza activity against influenza A virus H3N2 infected in MDCK cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect after 36 hrs, IC50=1.1 μM
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 410.4 Formule

C16H28N2O4.H3PO4

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 204255-11-8 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen Tamiflu Smiles CCC(CC)OC1C=C(CC(C1NC(=O)C)N)C(=O)OCC.OP(=O)(O)O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 82 mg/mL (199.8 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Neuraminidase
In vitro

Oseltamivir Phosphate, anti-Neu1 antilichamen en een matrix metalloproteïnase-9-specifieke remmer blokkeren Neu1-activiteit geassocieerd met EGF-gestimuleerde TNBC MDA-MB-231-cellen. Oseltamivir vertraagt de verspreiding van het Influenza Virus tussen cellen in het lichaam door te voorkomen dat het virus chemisch de banden met zijn gastheercel verbreekt.

In vivo

Oseltamivir Phosphate monotherapie kan de effectieve behandeling zijn voor TNBC (Triple-negatieve borstkankers). Het is werkzaam bij de behandeling van infecties veroorzaakt door H5N1- en H9N2-influenza virussen bij muizen. Na toediening wordt het prodrug (Oseltamivir Phosphate) gemakkelijk geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal en snel omgezet in de actieve metaboliet, OC. In alle patiëntengroepen heeft OC een hoge biologische beschikbaarheid en wordt het systemisch verspreid naar infectieplaatsen in concentraties die voldoende zijn om een reeks Influenza Virus neuraminidases te remmen.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20215135/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT05375864 Not yet recruiting
Severe Influenza
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris
December 1 2022 Not Applicable
NCT02507648 Completed
Healthy
Genuine Research Center Egypt|Pharmacare PLC Palestine
March 2013 Phase 1
NCT01690637 Terminated
Influenza|Human Influenza
Centers for Disease Control and Prevention|Universidad del Valle Guatemala|Hospital Nacional San Juan de Dios de Santa Ana El Salvador|Hospital Nacional San Juan de Dios de San Miguel El Salvador|Hospital Del Nino Panama|Hospital de Especialidades Pediátricas Omar Torrijos Herrera Panama|Hospital Jose Domingo de Obaldia Panama
September 2012 Phase 4
NCT01443806 Completed
Metabolic Disease
University of Oxford|South East Asia Infectious Disease Clinical Research Network
July 2011 Phase 4