Home Transmembrane Transporters Calcium Channel Remmer Nilvadipine

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Nilvadipine Calcium Channel Remmer

Cat.Nr.: S2721

Nilvadipine (ARC029, FR34235, FK235) is een potente Calcium Channel blokker met een IC50 van 0,03 nM.
Nilvadipine Calcium Channel Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 385.37

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: S272101 DMSO]77 mg/mL]false]Ethanol]33 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.99%
99.99

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 385.37 Formule

C19H19N3O6

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 75530-68-6 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen ARC029, FR34235,FK235 Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C#N)C(=O)OC)C2=CC(=CC=C2)[N+](=O)[O-])C(=O)OC(C)C

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 77 mg/mL (199.8 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Calcium channel
0.03 nM
In vitro

Nilvadipine strongly inhibits the chemotaxis of interleukin-1 (IL-1), leukotriene B4 (LTB4), platelet-derived growth factor (PDGF) with IC50 of 0.1 nM in rat aortic smooth muscle cells (SMC). This compound is reported to increase renal blood flow and reduce filtration fraction in the isolated perfused hydronephrotic kidney, suggesting indirectly afferent and efferent arteriolar vasodilation.

In vivo

Nilvadipine preserves retinal morphology and electroretinogram responses in RCS rats during the initial stage of retinal degeneration. This compound significantly enhances rhodopsin kinase and alphaA-crystallin expression and suppression of caspase 1 and 2 expression in the retina of RCS rats. It completely inhibits the vasoactivity elicited by Abeta in rat aortae and in human middle cerebral arteries. This chemical restores cortical perfusion levels in Tg APPsw to values similar to those observed in control littermates without notably affecting the CBF of control mice. It suppresses ischemia (20 min)-reflow (20 min)-induced paw edema of mice (ED30:0.4 mg/kg i.v. and 2 mg/kg p.o.). This compound suppresses carrageenan-induced paw edema (ED30:15 mg/kg in rats and 20 mg/kg in mice) at a potency corresponding to that of an anti-inflammatory drug, ibuprofen. Nifedipine, nicardipine and nimodipine results in a suppression of 30% only with 100 mg/kg oral dosing in rats. It inhibits superoxide radical (O-2production from xanthine oxidase (XOD) both with lactate dehydrogenase + NADH method and cytochrome c method (IC50:90 and 100 mg/mL, respectively).

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14746921/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1654907/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2017-03-06)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT02017340 COMPLETED
Alzheimer's Disease
Prof Brian Lawlor
 2013-04-24 PHASE3