Home Neuronal Signaling GluR Antagonist MPEP

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

MPEP GluR Antagonist

Cat.Nr.: S2809

MPEP is een selectieve mGlu5-receptorantagonist met een IC50 van 36 nM, en deze verbinding vertoont geen significante activiteit bij mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6-receptoren.
MPEP GluR Antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 193.24

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: S280901 DMSO]39 mg/mL]false]Ethanol]39 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.16%
  • Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.16

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 193.24 Formule

C14H11N

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 96206-92-7 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CC1=NC(=CC=C1)C#CC2=CC=CC=C2

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 39 mg/mL (201.82 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 39 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Kenmerken
Inactive against other group I/II/III metabotropic glutamate receptors.
Targets/IC50/Ki
mGluR5
36 nM
In vitro
MPEP heeft geen significante agonist- of antagonistactiviteit bij de nauw verwante recombinante humane mGlu1b-receptor, tot concentraties van 100 μM, die tot expressie wordt gebracht in CHO-K1-cellen, of bij een purinoreceptor die endogeen tot expressie wordt gebracht in L(tk-)-cellen. Bovendien vertoont deze verbinding geen significante agonist- of antagonistactiviteit in cAMP-accumulatie of [35S]-GTPγS-bindingstests bij de recombinante humane groep II en III metabotrope receptoren (humane mGlu2, -3, -4a, -6, -7b, -8a), evenals de humane NMDA (NMDAR1A/2A, -1A/2B), ratten AMPA (GluR3) en humane kainate (GluR6) receptorsubtypen. In plakjes van de neonatale hippocampus, striatum en cortex van ratten, maar niet in de kleine hersenen, remt het DHPG-gestimuleerde PI-hydrolyse met een IC50 van respectievelijk 8,0 nM, 20,5 nM en 17,9 nM. Deze chemische stof moduleert positief de hmGluR4 in een recombinant expressiesysteem, en het effect is volledig afhankelijk van de activering van de orthostere agonist L-AP4.
In vivo
Bij microiontoforetische toediening in de hersenen van ratten, vermindert MPEP DHPG-geïnduceerde excitaties, maar niet de excitaties geïnduceerd door AMPA. Na intraveneuze toediening produceert deze verbinding een dosisafhankelijke remming van DHPG-geïnduceerde, maar niet AMPA-geïnduceerde excitaties met een snel begin van de werking. Orale toediening van deze chemische stof vertoont ook uitstekende anti-hyperalgetische activiteit in de Complete Freund's Adjuvant- en terpentinemodellen van inflammatoire pijn. Het (1-30 mg/kg) induceert anxiolytische-achtige effecten in de conflict drinktest en de verhoogde plus-maze test bij ratten, evenals in de vierplaten test bij muizen. Deze verbinding (1-20 mg/kg) verkort de immobiliteitstijd in een staartophangingstest bij muizen, maar is inactief in de gedragsmatige wanhoopstest bij ratten. Het heeft geen effect op locomotorische activiteit of motorische coördinatie. Deze chemische stof vermindert significant fmr1 maar niet wildtype centrale vierkante ingangen en duur. In open veldtests vermindert het fmr1tm1Cgr centraal veldgedrag tot een gedrag dat niet te onderscheiden is van wildtype. Het produceert een significante vermindering van de totale locomotorische activiteit in drie van de vier geteste groepen, bij zowel 10 mg/kg als 30 mg/kg.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16054174/