uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

MK-2206 Dihydrochloride Akt Remmer

Cat.Nr.: S1078

MK-2206 2HCl is een zeer selectieve remmer van Akt1/2/3 met een IC50 van respectievelijk 8 nM/12 nM/65 nM in celvrije assays; er werden geen remmende activiteiten tegen 250 andere proteïnekinasen waargenomen. Deze verbinding induceert autophagy en apoptosis in kankercellen. Fase 2.

MK-2206 Dihydrochloride Akt Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 480.39

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.98%

99.98

Gerelateerde doelwitten	PI3K mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Overige Akt Inhibitoren	SC79 AZD5363 (Capivasertib) Ipatasertib (GDC-0068) Perifosine GSK690693 Triciribine (API-2) Afuresertib (GSK2110183) CCT128930 A-674563 HCl AKTi-1/2 (AKT Inhibitor VIII)

Oplosbaarheid in DMSO of water (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Batch:

DMSO : 96 mg/mL (199.83 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 96 mg/mL

Ethanol : Insoluble

De bovenstaande oplosbaarheidsgegevens zijn allemaal experimentele resultaten (geen literatuurwaarden).

DMSO : 30 mg/mL (62.44 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

De bovenstaande oplosbaarheidsgegevens zijn allemaal experimentele resultaten (geen literatuurwaarden).

DMSO : 96 mg/mL (199.83 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

De bovenstaande oplosbaarheidsgegevens zijn allemaal experimentele resultaten (geen literatuurwaarden).

DMSO : 25 mg/mL (52.04 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 2 mg/mL

Ethanol : Insoluble

De bovenstaande oplosbaarheidsgegevens zijn allemaal experimentele resultaten (geen literatuurwaarden).

DMSO : 96 mg/mL (199.83 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 10 mg/mL

Ethanol : Insoluble

De bovenstaande oplosbaarheidsgegevens zijn allemaal experimentele resultaten (geen literatuurwaarden).

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo batch selection In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.630mg/ml (1.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.800mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 96 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.400mg/ml (0.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Lees meer over MK-2206 Dihydrochloride oplosbaarheid in DMSO of water

Zoeken op cellijn | Selecteren op onderzoeksgebied voor gebruiksconcentraties

Lees meer over MK-2206 Dihydrochloride werkconcentraties voor celkweekbehandeling

MK-2206 Dihydrochloride is a potent pan-AKT inhibitor targeting all AKT isoforms. (AKT1/AKT2/AKT3, IC50 = 8/12/65 nM)

Details selectiviteit & specificiteit

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Informatie	MK-2206 Dihydrochloride is a potent, selective, allosteric Akt inhibitor. It affects the PI3K/Akt/mTOR signaling pathway by blocking Akt phosphorylation, to inhibit tumor cell proliferation, migration, angiogenesis, and promote apoptosis.
Lees meer over MK-2206 Dihydrochloride IC50 voor celgebaseerde en celvrije assays
Belangrijkste toepassingen en werkingsmechanisme

Lees meer over MK-2206 Dihydrochloride Werkingsmechanisme

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	480.39	Formule	C₂₅H₂₁N₅O.2HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1032350-13-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1CC(C1)(C2=CC=C(C=C2)C3=C(C=C4C(=N3)C=CN5C4=NNC5=O)C6=CC=CC=C6)N.Cl.Cl

Lees meer over opslag & stabiliteit

Lees meer vergelijkende analyse over MK-2206 Dihydrochloride

Veelgestelde vragen (Frequently Asked Questions)

Vraag 1:
What is your recommendation for preparing its solution and how would you deliver it to the mice (i.p. or gavage)?

Antwoord:
It can be resuspended in 15% Captisol at up to 17mg/ml. This suspension is for oral gavage use only.

Vraag 2:
I would want to know if it could cross the blood brain barrier?

Antwoord:
It can cross BBB based on the following reference: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01249105.

Verdunningscalculator

Bereken de verdunning die nodig is om een stockoplossing te bereiden. De Selleck verdunningscalculator is gebaseerd op de volgende vergelijking:

Concentratie _(start) x Volume _(start) = Concentratie _(eind) x Volume _(eind)

Deze vergelijking wordt gewoonlijk afgekort als: C1V1 = C2V2 ( Invoer Uitvoer )

*Gebruik bij het bereiden van stockoplossingen altijd het batchspecifieke molecuulgewicht van het product dat op het viallabel en MSDS / COA (online beschikbaar) te vinden is.

De vergelijking van de seriële verdunningscalculator

Seriële verdunningen

Concentratie (start):

Verdunningsfactoren:

Berekend resultaat

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):