Home Angiogenesis Src Remmer Tirbanibulin

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Tirbanibulin Src Remmer

Cat.Nr.: S2700

Tirbanibulin, de eerste klinische Src-remmer (peptidomimetische klasse) die zich richt op de peptide substraatplaats van Src, met GI50 van 9-60 nM in kankercellijnen. Fase 2.
Tirbanibulin Src Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 431.53

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.95%
99.95

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
mouse NIH3T3 cells Function assay 3 days Inhibition of constitutively active human c-SRC527F mutant-induced growth inhibition in mouse NIH3T3 cells after 3 days by MTT assay
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 431.53 Formule

C26H29N3O3

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 897016-82-9 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen KX2-391,KX 01 Smiles C1COCCN1CCOC2=CC=C(C=C2)C3=CN=C(C=C3)CC(=O)NCC4=CC=CC=C4

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 86 mg/mL (199.29 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Src (HuH7)
(Cell-free assay)
9 nM(GI50)
Src (PLC/PRF/5)
(Cell-free assay)
13 nM(GI50)
Src (Hep 3B)
(Cell-free assay)
26 nM(GI50)
Src (Hep G2)
(Cell-free assay)
60 nM(GI50)
In vitro

KX2-391 is een Src-remmer die gericht is op de Src-substraatpocket. KX2-391 vertoont steile dosis-respons curve tegen Huh7 (GI 50 = 9 nM), PLC/PRF/5 (GI 50 = 13 nM), Hep3B (GI 50 = 26 nM), en HepG2 (GI 50 = 60 nM), vier hepatische celkanker (HCC) cellijnen. KX2-391 remt bepaalde leukemiecellen die resistent zijn tegen de huidige commercieel verkrijgbare medicijnen, zoals die afkomstig van chronische leukemiecellen met de T3151-mutatie. KX2-391 wordt geëvalueerd in gemanipuleerde Src-gestuurde celgroeitesten in NIH3T3/c-Src527F en SYF/c-Src527F cellen en vertoont GI50 met respectievelijk 23 nM en 39 nM.

In vivo

In preklinische diermodellen van kanker is aangetoond dat oraal toegediend KX2-391 de groei van primaire tumoren remt en metastase onderdrukt.

Referenties

Toepassingen (Applications)

Methoden Biomarkers Afbeeldingen PMID
Western blot α-SMA / Collagen 1 / Fibronectin / p-Src / Src
S2700-WB1
29137389

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT05900258 Completed
Actinic Keratosis
Medical University of Graz
 May 11 2023 Phase 4
NCT05741294 Completed
Actinic Keratosis
Almirall S.A.
 January 17 2023 Phase 4
NCT03575780 Completed
Actinic Keratoses
Athenex Inc.|TKL Research Inc.
 September 7 2018 Phase 1
NCT02838628 Completed
Actinic Keratosis
Almirall S.A.|Athenex Inc.
 April 11 2016 Phase 2

Veelgestelde vragen (Frequently Asked Questions)

Vraag 1:
How to formulate it for animal trials?

Antwoord:
It can be dissolved in 4% DMSO/corn oil at 5 mg/ml as a homogeneous suspension for oral administration and dissolved in 4% DMSO/30% PEG 300/ddH2O at 5 mg/ml as a clear solution.