Home Angiogenesis HIF Modulator IOX2

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

IOX2 HIF Modulator

Cat.Nr.: S2919

IOX2 (JICL38) is een krachtige remmer van HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2) met een IC50 van 21 nM in een celvrije test, >100-voudige selectiviteit ten opzichte van JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, of de 2OG oxygenase FIH.
IOX2 HIF Modulator Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 352.34

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.85%
99.85

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 352.34 Formule

C19H16N2O5

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 931398-72-0 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen JICL38 Smiles C1=CC=C(C=C1)CN2C3=CC=CC=C3C(=C(C2=O)C(=O)NCC(=O)O)O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 7 mg/mL (19.86 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
PHD2
(Cell-free assay)
21 nM
In vitro
IOX2 remt PHD2 krachtig (IC50 van 21 nM) met een selectiviteit van meer dan 100-voudig in vergelijking met de remming van JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, of de 2OG oxygenase FIH (IC50s <100 μM). Deze verbinding is actief in cellen en remt HIF-1α hydroxylatie in RCC4-cellen bij 50 μM. Hypoxia Inducible Factor (HIF) wordt gereguleerd door de hydroxylatie van prolylresiduen in zuurstofafhankelijke afbraakdomeinen in de HIF-1α-subeenheid, die deze markeren voor afbraak door het proteasoom. 1,2 HIF prolylhydroxylatie wordt gekatalyseerd door prolylhydroxylasedomeinenzymen (PHD1, 2 en 3), leden van de Fe(II) en 2-oxoglutaraat (2OG) oxygenasefamilie. Ze vereisen dizuurstof als cosubstraat, en fungeren zo als het hypoxie-waarnemende component van het HIF-systeem. De activiteit van PHD wordt onderdrukt door hypoxie, waardoor zowel de abundantie als de activiteit van het HIF-transcriptionele complex toenemen.
Referenties