uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Exatecan Topoisomerase Remmer

Name: Exatecan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E5775
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.: E5775

Exatecan (DX-8951) is een wateroplosbaar derivaat van camptothecine. Het werkt als een remmer van DNA topoisomerase I met een IC50-waarde van 1,906 μM. Het toont potente antitumorale effecten en triggert apoptotische celdood na behandeling in menselijke pancreaskankercellen.

Exatecan Topoisomerase Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 435.45

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: E577501 DMSO]21 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.78%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.78

Gerelateerde doelwitten	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Overige Topoisomerase Inhibitoren	Camptothecin (CPT) Betulinic acid (S)-10-Hydroxycamptothecin Beta-Lapachone Ellagic acid Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Hydroxy Camptothecine Cu(II)-Elesclomol 7-Ethylcamptothecin

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	435.45	Formule	C₂₄H₂₂FN₃O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	171335-80-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 21 mg/mL (48.22 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.050mg/ml (2.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.250mg/ml (0.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	topoisomerase I 1.906 μM
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9330608/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2026-06-02)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT07454642	RECRUITING	Vulvar Adenocarcinoma; PDAC - Pancreatic Ductal Adenocarcinoma; Gastric Adenocarcinoma; GEJ Adenocarcinoma; Cervical Adenocarcinoma; Cervical Adenosquamous Carcinoma; Small Cell Carcinoma of Lung; Colorectal Cancer; Hormone Receptor Positive Breast Carcinoma	Avacta Life Sciences Ltd	2026-03-31	PHASE1
NCT07360314	RECRUITING	Advanced Solid Tumors	EMD Serono Research & Development Institute, Inc.	2026-02-13	PHASE1
NCT06730100	WITHDRAWN	Metastatic Mismatch Repair Proficient Colorectal Carcinoma; Refractory Mismatch Repair Proficient Colorectal Carcinoma; Stage IV Colorectal Cancer AJCC v8	National Cancer Institute (NCI)	2026-02-17	PHASE2
NCT05691517	RECRUITING	Advanced Malignant Solid Neoplasm; Metastatic Malignant Solid Neoplasm	National Cancer Institute (NCI)	2024-06-12	PHASE1
NCT00055939	COMPLETED	Sarcoma	Daiichi Sankyo	2003-01	PHASE2
NCT00055952	COMPLETED	Sarcoma	Daiichi Sankyo	2003-01	PHASE2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):