uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

EGFR Inhibitor EGFR Remmer

Name: EGFR Inhibitor
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0360
Rating: 5 (4 reviews)

Cat.Nr.S0360

EGFR inhibitor, een celdoorlaatbare, 4,6-gesubstitueerde pyrimidineverbinding, is een zeer selectieve remmer van EGFR kinase met een IC50 van 21 nM. EGFR inhibitor depolymeriseert direct microtubuli en wordt gebruikt als chemische probe om zowel het EGFR-pathway als de microtubulusdynamica te onderzoeken.

EGFR Inhibitor EGFR Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 413.40

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: S036001 DMSO]83 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]˂1 mg/mL]false Zuiverheid: 99.56%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
SDS
Datasheet

99.56

Gerelateerde doelwitten	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Overige EGFR Inhibitoren	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) Genistein Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) WZ4002

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	413.40	Formule	C₂₁H₁₈F₃N₅O	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	879127-07-8	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	EGFR-IN-12			Smiles	C1CC1C(=O)NC2=CC=CC(=C2)NC3=NC=NC(=C3)NC4=CC=CC(=C4)C(F)(F)F

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 83 mg/mL (200.77 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.15mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.59mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Microtubules EGFR (Cell-free assay) 21 nM
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16478150/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06118047	Recruiting	Metastatic Colorectal Cancer\|Cetuximab\|Skin Toxicity	Sun Yat-sen University	August 1 2023	Phase 2
NCT03051880	Unknown status	Drug-Related Side Effects and Adverse Reactions\|Epidermal Growth Factor	The Catholic University of Korea	November 2016	Not Applicable
NCT03047863	Unknown status	Drug-Related Side Effects and Adverse Reactions\|Epidermal Growth Factor	The Catholic University of Korea	November 2016	Not Applicable
NCT02588261	Terminated	Non-small Cell Lung Cancer (NSCLC)	Astellas Pharma Global Development Inc.\|Astellas Pharma Inc	February 11 2016	Phase 3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):