Name: Deferasirox (ICL670)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1712
Rating: 5 (17 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.95%

99.95

Gerelateerde doelwitten	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease DPP
Overige P450 (e.g. CYP17) Inhibitoren	Apigenin Baicalein Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Benzbromarone Sodium Danshensu Naringin Piperine

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen	Assaytype	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
MDA-MB-231	Cytotoxicity assay	96 hrs	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 96 hrs by MTT assay, IC50=4μM	20005708
MIAPaCa2	Cytotoxicity assay	96 hrs	Cytotoxicity against human MIAPaCa2 cells after 96 hrs by MTT assay, IC50=10μM	20005708
SK-N-MC	Toxicity assay		Toxicity in human SK-N-MC cells by MTT method, IC50=20.54μM	20041672
Sf9	Function assay	20 mins	Inhibition of human MRP4 overexpressed in Sf9 cell membrane vesicles assessed as uptake of [3H]-estradiol-17beta-D-glucuronide in presence of ATP and GSH measured after 20 mins by membrane vesicle transport assay, IC50=36.5μM	23956101
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	373.36	Formule	C₂₁H₁₅N₃O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	201530-41-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	CGP-72670, ICL-670			Smiles	C1=CC=C(C(=C1)C2=NN(C(=N2)C3=CC=CC=C3O)C4=CC=C(C=C4)C(=O)O)O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 75 mg/mL (200.87 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.700mg/ml (9.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 74 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

In vitro	Deferasirox cheleert effectief ijzer van Rhizopus oryzae en vertoont in vitro cidal activiteit tegen 28 van de 29 klinische isolaten van Mucorales bij concentraties die ver onder klinisch haalbare serumniveaus liggen. Deze verbinding veroorzaakt een significante remming van de NF-κB-activiteit en een cytoplasmatische sequestratie van zijn actieve subeenheid p65 in een inactieve vorm in 28 van de 40 perifere bloedmonsters. Het remt drie menselijke myeloïde cellijnen (K562, U937 en HL60) met IC50 van 17-50 mM. De chemische stof is in vitro cidal tegen A. fumigatus, met een MIC en MFC van respectievelijk 25 en 50 mg/L.
In vivo	Deferasirox verbetert significant de overleving en vermindert de weefselfungale belasting bij diabetische ketoacidotische of neutropene muizen met mucormycose, met een werkzaamheid vergelijkbaar met die van liposomaal amfotericine B. Deze behandeling versterkt ook de ontstekingsreactie van de gastheer op mucormycose. Het verbetert synergetisch de overleving en vermindert de weefselfungale belasting wanneer het wordt gecombineerd met liposomaal amfotericine B. Deze chemische stof, p.o. toegediend aan ratten, wordt voor ten minste 75% geabsorbeerd, en de biologische beschikbaarheid is 26%. Het is in de bloedsomloop voornamelijk aanwezig in onveranderde vorm en als zijn ijzercomplex, Fe(deferasirox)2, na intraveneuze en p.o. toediening. De verbinding is voor 99,2% gebonden aan plasmaproteïnen. De monotherapie verlengt bescheiden de overleving van muizen met IPA.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17786247/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20534700/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19298223/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18775980/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19942619/

Toepassingen (Applications)

Methoden	Biomarkers	PMID
Western blot	CDK2 / CDK4 / CDK6 / Cyclin A / Cyclin B / Cyclin D1 / Cyclin E / p53 / p27 / p21 TFR1 / Ferroportin Pro-caspase-3 / Pro-caspase-8 / Pro-caspase-9 / BAX / NDRG1 / c-Myc / p-mTOR	26965928
Immunofluorescence	Bax / TOM22 Cytochrome c	28139717
Growth inhibition assay	Cell viability Cell viability	26965928

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04423237	Recruiting	Iron Overload	University of Pisa\|IRCCS Burlo Garofolo\|University of Genova	September 30 2020	--
NCT03920657	Terminated	Myelodysplastic Syndromes	Fondazione Italiana Sindromi Mielodisplastiche-ETS	October 4 2019	Phase 2
NCT03372083	Completed	Iron Overload	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	January 16 2018	Phase 4
NCT02663752	Terminated	Myelodysplastic Syndrome	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	May 30 2016	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Deferasirox (ICL670) CYP1A2-remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 373.36

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Oplosbaarheid (Solubility)

Molariteitscalculator

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Toepassingen (Applications)

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

Deferasirox (ICL670) CYP1A2-remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 373.36

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Oplosbaarheid (Solubility)

Molariteitscalculator

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Toepassingen (Applications)

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)