Ceapin-A7 is een selectieve en zeer krachtige remmer van ATF6α, die de respons op ER stress kan activeren, met een IC50 van 0,59 μM.
uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.: E1099
Chemische structuur
| Gerelateerde doelwitten | HSP JNK Antioxidant ROS eIF IRE1 PERK PDI PKR ASK |
|---|---|
| Uitgelichte producten | Y-27632 Dihydrochloride SB431542 CHIR-99021 (Laduviglusib) RMC-7977 RMC-6236 (Daraxonrasib) MRTX1133 MG132 Z-VAD-FMK VT3989 IAG933 |
| Moleculair gewicht | 470.32 | Formule | C20H12F6N4O3 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 2323027-38-7 | -- | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | FC(F)(F)C1=CC=C(C[N]2C=C(NC(=O)C3=NOC(=C3)C4=CC=CO4)C=N2)C(=C1)C(F)(F)F | ||
|
In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(212.62 mM)
Ethanol : 8 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
ATF6α
0.59 μM
|
|---|---|
| In vitro |
Ceapin-A7 inhibits activation of ATF6α in response to ER stress without inhibiting ATF6β or SREBP activation. In U2-OS cells, this compound inhibits ER stress-induced upregulation of BiP. |
Referenties |
|