Home PI3K/Akt/mTOR Akt Remmer CCT128930

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

CCT128930 Akt Remmer

Cat.Nr.: S2635

CCT128930 is een potente, ATP-competitieve en selectieve remmer van Akt2 met IC50 van 6 nM in een celvrije assay, 28-voudig grotere selectiviteit voor Akt2 dan de nauw verwante PKA kinase. Deze verbinding induceert celcyclusarrest, DNA-schade en autophagy onafhankelijk van Akt-remming. Hoge doses van dit chemische middel veroorzaken cel apoptosis in HepG2-cellen.
CCT128930 Akt Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 341.84

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: S263501 DMSO]25 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.18%
  • Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.18

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
U87MG cells Function assay Inhibition of PKB in human U87MG cells assessed as GSK3-beta phosphorylation by ELISA, IC50=0.66 nM
PC3M cells Function assay Inhibition of PKB in human PC3M cells assessed as GSK3-beta phosphorylation by ELISA, IC50=0.003 μM
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 341.84 Formule

C18H20ClN5

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 885499-61-6 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles C1CN(CCC1(CC2=CC=C(C=C2)Cl)N)C3=NC=NC4=C3C=CN4

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 25 mg/mL (73.13 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Akt2
(Cell-free assay)
6 nM
p70 S6K
(Cell-free assay)
120 nM
PKA
(Cell-free assay)
168 nM
In vitro
CCT128930 exhibits marked antiproliferative activity against PTEN-deficient human tumor cell lines including U87MG human glioblastoma cells, LNCaP human prostate cancer cells and PC3 human prostate cancer cells with GI50 of 6.3 μM, 0.35 μM and 1.9 μM, respectively. Furthermore, this compound causes a G1 arrest in PTEN-null U87MG human glioblastoma cells and Akt pathway blockade.
Kinase Assay
Kinase assays
Profilering tegen 50 verschillende menselijke kinasen wordt uitgevoerd met 10 μM CCT128930 bij een ATP-concentratie equivalent aan de Km voor elk enzym.
In vivo
CCT128930 at 25 mg/kg i.p. shows a marked antitumor effect in established PTEN-null U87MG human glioblastoma xenografts with a treated:control (T/C) ratio of 48% on day 12. In HER2-positive, PIK3CA-mutant BT474 human breast cancer xenografts, this compound at 40 mg/kg also produces a profound antitumor effect with complete growth arrest and a T/C ratio of 29% on day 22. This chemical administrated via i.v. reaches a peak concentration of 6.4 μM in plasma and is eliminated with a relatively short half-life, high volume of distribution, and rapid clearance, giving an area under the curve AUC0-∞ of 4.6 μM h. It administrated via i.p. leads to the peak plasma drug concentration of 1.3 μM and the corresponding AUC0-∞ of 1.3 μM·h. Oral administration of this compound leads to the peak plasma concentration of only 0.43 μM and a correspondingly low AUC0-∞ of 0.4 μM·h.
Referenties