Name: Bexarotene
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2098
Rating: 5 (19 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.89%

99.89

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige Retinoid Receptor Inhibitoren	TTNPB (Arotinoid acid) Tamibarotene AM580 Fenretinide UVI 3003 SR 11237 BMS493 AR7 All trans-Retinal MSU-42011

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	348	Formule	C₂₄H₂₈O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	153559-49-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	LGD1069			Smiles	CC1=CC2=C(C=C1C(=C)C3=CC=C(C=C3)C(=O)O)C(CCC2(C)C)(C)C

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 70 mg/mL (201.14 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.750mg/ml (5.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 35 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.862mg/ml (2.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17.24 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	RXR
In vitro	Bexarotene-behandeling met 1 mM en 10 mM gedurende 96 uur verhoogt het aantal cellen met sub-G1-populaties en annexine V-binding op een dosisafhankelijke manier in vergelijking met voertuigcontroles (DMSO) in goed ingeburgerde CTCL-cellijnen (MJ, Hut78 en HH). Deze verbinding onderdrukt de expressie van retinoïde X receptor alfa en retinoïnezuur receptor alfa-eiwitten in alle drie de lijnen in vergelijking met onbehandelde controles. Het vermindert de eiwitniveaus van survivine, activeert caspase-3 en gekliefd poly(ADP-ribose) polymerase, maar heeft geen duidelijk effect op de expressie van Fas/Fas-ligand en bcl-2-eiwitten in alle drie de CTCL-lijnen. Het induceert een verlies aan levensvatbaarheid en een meer uitgesproken remming van de clonogene proliferatie in HH- en Hut-78-cellen, terwijl de MJ-lijn resistentie vertoont. De chemische stof reguleert en activeert Bax in gevoelige lijnen, hoewel niet voldoende om significante apoptose te signaleren. Het signaleert zowel G(1)- als G(2)/M-arrestatie door de modulatie van kritieke checkpoint-eiwitten. Het activeert p53 door fosforylering bij Ser15, wat de binding van p53 aan promoters voor celcyclusarrest beïnvloedt, induceert p73-upregulatie en moduleert, in overeenstemming daarmee, ook enkele p53/p73-downstream targetgenen, zoals p21, Bax, survivine en cdc2.
In vivo	Bexarotene voorkomt significant ER-negatieve mammatumorgenese met minder toxiciteit dan van nature voorkomende retinoïden in diermodellen. Deze verbinding remt de ontwikkeling van pre-invasieve borstletsels zoals hyperplasieën en carcinoma-in-situ in MMTV-erbB2-muizen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12006543/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19067706/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18362934/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT03323658	Completed	Breast Atypical Ductal Hyperplasia\|Breast Atypical Lobular Hyperplasia\|Breast Ductal Carcinoma In Situ\|Breast Lobular Carcinoma In Situ\|Invasive Breast Carcinoma	National Cancer Institute (NCI)	June 15 2018	Phase 1
NCT01569724	Completed	Hypertriglyceridemia\|Cutaneous T Cell Lymphoma	Rennes University Hospital	January 2012	Phase 4
NCT01001143	Completed	Leukemia Myeloid Acute	Washington University School of Medicine	May 2010	Phase 1
NCT00615784	Terminated	Acute Myeloid Leukemia	Abramson Cancer Center at Penn Medicine	May 25 2010	Phase 2
NCT00125372	Completed	Carcinoma Non-small-cell Lung	Dartmouth-Hitchcock Medical Center\|Ligand Pharmaceuticals\|Genentech Inc.	December 2005	Not Applicable
NCT00316030	Completed	AML\|Acute Myeloid Leukemia	Abramson Cancer Center at Penn Medicine	January 2004	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bexarotene Retinoid Receptor Agonist

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 348