uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

ATP disodium

Cat.Nr.: S1985

ATP disodium is een dinatriumzoutvorm van adenosine-trifosfaat, een multifunctioneel nucleoside-trifosfaat.
ATP disodium Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 551.14

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.79%
99.79

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
1321N1 Function assay Agonist activity at N-terminal HA epitope-tagged human P2Y2 receptor Y114A mutant expressed in human 1321N1 cells assessed as increase in intracellular calcium level, EC50=0.0301μM. 19419204
1321N1 Function assay Agonist activity at N-terminal HA epitope-tagged wild type 4 human P2Y2 receptor expressed in human 1321N1 cells assessed as increase in intracellular calcium level, EC50=0.0631μM. 19419204
1321N1 Function assay Agonist activity by measuring inositol phosphate accumulation in 1321N1 human astrocytoma cells stably expressing human P2Y purinoceptor 2, EC50=0.085μM. 11985476
1321N1 Function assay Agonist activity at human P2Y2 receptor expressed in human 1321N1 cells coexpressing phospholipase C-activating G protein assessed as inositol phosphate production by scintillation proximity assay, EC50=0.085μM. 19419868
1321N1 Function assay Agonist activity at human recombinant P2Y2 receptor expressed in 1321N1 cells assessed as stimulation of phospholipase C, EC50=0.085μM. 17302398
1321N1 Function assay Agonist activity at N-terminal HA epitope-tagged wild type 3 human P2Y2 receptor expressed in human 1321N1 cells assessed as increase in intracellular calcium level, EC50=0.0958μM. 19419204
1321N1 Function assay Agonist activity at N-terminal HA epitope-tagged human P2Y2 receptor R194H mutant expressed in human 1321N1 cells assessed as increase in intracellular calcium level, EC50=0.111μM. 19419204
1321N1 Function assay Agonist activity at N-terminal HA epitope-tagged human P2Y2 receptor Y198A mutant expressed in human 1321N1 cells assessed as increase in intracellular calcium level, EC50=0.12μM. 19419204
MDCK Function assay 10 uM Induction of intracellular calcium level in MDCK cells assessed as net peak value at 10 uM by Fura-2 in calcium free medium, Activity=0.132μM. 23163425
1321N1 Function assay 30 mins Agonist activity at GFP tagged-human P2Y1 receptor expressed in human 1321N1 cells assessed as elevation in calcium level after 30 mins by fluorescence spectrophotometric analysis, EC50=0.15μM. 21090681
NG108-15 Function assay Agonist activity at P2Y2 receptor in NG108-15 cells (unknown origin), EC50=0.18μM. 29254895
1321N1 Function assay Agonist activity at N-terminal HA epitope-tagged human P2Y2 receptor R177A mutant expressed in human 1321N1 cells assessed as increase in intracellular calcium level, EC50=0.183μM. 19419204
HEK293 Function assay Agonist activity at P2Y1 receptor expressed in human HEK293 cells, EC50=0.2μM. 20175517
HEK293 Function assay Agonist activity at rat P2Y1R expressed in HEK293 cells assessed as release of intracellular calcium by fluorescence based assay, EC50=0.2μM. 22873688
CF/T43 Function assay Agonist activity at P2Y2 receptor in human CF/T43 cells, EC50=0.2μM. 29254895
BEA Function assay Agonist activity at P2Y2 receptor in BEA cells (unknown origin), EC50=0.2μM. 29254895
1321N1 Function assay Agonist activity at N-terminal HA epitope-tagged human P2Y2 receptor R180A mutant expressed in human 1321N1 cells assessed as increase in intracellular calcium level, EC50=0.237μM. 19419204
1321N1 Function assay Agonist activity at N-terminal HA epitope-tagged human P2Y2 receptor R177A_R180A double mutant expressed in human 1321N1 cells assessed as increase in intracellular calcium level, EC50=0.239μM. 19419204
1321N1 Function assay Agonist activity at N-terminal HA epitope-tagged human P2Y2 receptor Y118A mutant expressed in human 1321N1 cells assessed as increase in intracellular calcium level, EC50=0.299μM. 19419204
HEK 293 Function assay Concentration required for calcium mobilization at rat purinergic 2Y1 receptor expressed in HEK 293 cells, EC50=0.59μM. 15317453
1321N1 Function assay Antagonistic activity at human recombinant P2Y4 receptor expressed in 1321N1 cells, Kb=0.708μM. 17302398
1321N1 Function assay Agonist activity at human GFP-tagged P2Y1R transfected in human 1321N1 cells assessed as induction of intracellular calcium mobilization by fluorescence assay, EC50=0.85μM. 23751098
1321N1 Function assay 30 mins Agonist activity at human P2Y1 receptor expressed in human 1321N1 cells assessed as increase of intracellular calcium level after 30 mins using fura-2 AM by fluorescence assay, EC50=0.85μM. 24846781
1321N1 Function assay Agonist activity at GFP-tagged human P2Y1R transfected in human 1321N1 cells assessed as increase in intracellular Ca2+ level by fura 2/AM probe-based fluorescence assay, EC50=0.85μM. 26447940
1321N1 Function assay Agonist activity at N-terminal HA epitope-tagged human P2Y2 receptor C278S mutant expressed in human 1321N1 cells assessed as increase in intracellular calcium level, EC50=1μM. 19419204
1321N1 Function assay 30 mins Antagonist activity at human P2X4 receptor expressed in 1321N1 cells assessed as inhibition of ATP-induced cytosolic calcium influx compound preincubated for 30 mins before ATP treatment by Fluo-4 AM fluorescence method, EC50=1μM. 23075067
Sf9 Function assay Binding affinity to wild type 6XHis-tagged human JAK2 JH2 domain (513 to 827 residues) expressed in baculovirus infected Sf9 cells by MANT-ATP binding assay, Kd=1.3μM. 32329617
Sf9 Function assay Binding affinity to 6XHis-tagged human JAK2 JH2 domain V617F mutant (513 to 827 residues) expressed in baculovirus infected Sf9 cells by MANT-ATP binding assay, Kd=1.3μM. 32329617
1321N1 Function assay Accumulation of inositol phosphate in 1321N1 astrocytoma cells expressing human P2Y1 purinoceptor, EC50=1.5μM. 11985476
Sf9 Function assay Binding affinity to recombinant human biotinylated N-terminal GST-tagged autophosphorylated TAK1 (1 to 303 residues) fused with TAB1 (437 to 504 residues) expressed in baculovirus infected sf9 cells by SPR assay, Kd=2.8μM. 28109791
1321N1 Function assay 30 mins Agonist activity at GFP tagged-human P2Y11 receptor expressed in human 1321N1 cells assessed as elevation in calcium level after 30 mins by fluorescence spectrophotometric analysis, EC50=3.3μM. 21090681
1321N1 Function assay Agonist activity at human GFP-tagged P2Y11R transfected in human 1321N1 cells assessed as induction of intracellular calcium mobilization by fluorescence assay, EC50=6.7μM. 23751098
1321N1 Function assay Agonist activity at GFP-tagged human P2Y11R transfected in human 1321N1 cells assessed as increase in intracellular Ca2+ level by fura 2/AM probe-based fluorescence assay, EC50=6.7μM. 26447940
1321N1 Function assay Agonist activity at N-terminal HA epitope-tagged human P2Y2 receptor R272A mutant expressed in human 1321N1 cells assessed as increase in intracellular calcium level, EC50=11.7μM. 19419204
1321N1 Function assay Agonist activity by measuring inositol phosphate accumulation in 1321N1 human astrocytoma cells stably expressing human P2Y purinoceptor 11, EC50=17.3μM. 11985476
1321N1 Function assay Antagonistic activity at human recombinant P2Y4 receptor expressed in 1321N1 cells 17302398
MDCK Function assay 10 uM Induction of intracellular calcium level in MDCK cells at 10 uM by Fura-2 in calcium free medium in presence of 10 uM U73343 inactive analogue of U73122 phospholipase C inhibitor 23163425
THLP1 Function assay Agonist activity at NLRP3 in human THLP1-null cells assessed as induction of LPS-induced IL-1beta secretion by HEK-Blue reporter cell based assay 28829599
HEK293 Function assay 1 uM Agonist activity at ALX/FPR2 (unknown origin) expressed in HEK293 cells co-expressing Galphaq assessed as induction of intracellular calcium accumulation at 1 uM by Fluo-4 dye based fluorescence spectrophotometric assay 30419493
HEK293 Function assay 1 uM Induction of intracellular calcium accumulation in HEK293 cells at 1 uM by Fluo-4 dye based fluorescence spectrophotometric assay 30419493
BL21(DE3) Function assay Activity of Bacillus subtilis N-terminal His-tagged ANT(6) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells assessed as adenylated product by Michaelis-Menten kinetics ChEMBL
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 551.14 Formule

C10H14N5O13P3.2Na

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 987-65-5 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen Adenosine-Triphosphate disodium, Adenosine 5'-triphosphate Smiles C1=NC(=C2C(=N1)N(C=N2)C3C(C(C(O3)COP(=O)(O)OP(=O)([O-])OP(=O)(O)[O-])O)O)N.[Na+].[Na+]

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

Water : 100 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

In vitro

ATP-afgifte en autocriene feedback via P2Y2- en A3-receptoren zorgen voor signaalversterking, die de gradiëntdetectie en migratie van neutrofielen reguleert. ATP resulteert in de productie van reactieve zuurstofsoorten (ROS), wat de fosfatidylinositol 3-kinase (PI3K)-route en daaropvolgende Akt- en ERK1/2-activering stimuleert. ATP-afhankelijke ROS-productie en PI3K-activering stimuleren ook de transcriptie van genen die nodig zijn voor een oxidatieve stressrespons. ATP-gemedieerde ROS-afhankelijke PI3K is vereist voor activering van caspase-1 en secretie van IL-1beta en IL-18. ATP stimuleert potent TNF-alpha-afgifte, voortkomend uit TNF-alpha mRNA-expressie in gekweekte hersenmicroglia van ratten. ATP-geïnduceerde TNF-alpha-afgifte is Ca(2+)-afhankelijk, en een aanhoudende Ca(2+)-instroom correleerde met de TNF-alpha-afgifte in ATP-gestimuleerde microglia. ATP-geïnduceerde TNF-alpha-afgifte wordt geremd door PD 098059, een remmer van extracellulaire signaal-gereguleerde proteïnekinase (ERK)-kinase 1 (MEK1), die ERK activeert, en ook door SB 203580, een remmer van p38 mitogeen-geactiveerde proteïnekinase. ATP activeert snel zowel ERK als p38, zelfs in afwezigheid van extracellulair Ca(2+). ATP-geïnduceerde cytotoxiciteit wordt gemedieerd door klassieke veranderingen van apoptose, waaronder membraanblebbing, nucleaire condensatie en DNA-fragmentatie. ATP, maar niet andere nucleotiden, leidt tot de potente en selectieve activering van NF-κB in microgliale cellen via een P2Z-receptorgemedieerde route.

In vivo

ATP reguleert de dynamiek van microgliale vertakkingen in de intacte muizenhersenen, en de afgifte ervan uit beschadigd weefsel en omringende astrocyten medieert een snelle microgliale respons op letsel.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9412459/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1589508/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT04760860 Not yet recruiting
Dementia With Lewy Bodies
Qiang Zhang|University of Iowa
October 2024 Phase 1|Phase 2
NCT05590195 Not yet recruiting
Bacterial Vaginosis|Bacterial Infections|Bacterial Vaginosis | Vaginal | Microbiology|Vaginal Infection
Jeremy Burton|Deerland Enzymes|Lawson Health Research Institute|St. Joseph''s Health Care London
May 1 2024 Phase 3
NCT06167512 Not yet recruiting
Multi-organ Failure After Severe Trauma
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris
April 1 2024 --