Name: Apocynin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2425
Rating: 5 (37 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 100.00%

100.00

Gerelateerde doelwitten	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Overige NADPH-oxidase Inhibitoren	Setanaxib (GKT137831) NAD+ (β-DPN) DPI (Diphenyleneiodonium chloride) 2-Acetylphenothiazine (ML171) VAS2870 GLX351322 GSK2795039 gp91ds-tat Isuzinaxib (APX-115 free base)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	166.17	Formule	C₉H₁₀O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	498-02-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 33 mg/mL (198.59 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	NADPH-oxidase (Cell-free assay) 10 μM
In vitro	Apocynin is a naturally occurring methoxy-substituted catechol used as an inhibitor of NADPH-oxidase. This compound prevents serine phosphorylation of p47phox and blocks its association with gp91phox, thus blunting NADPH oxidase activation. It can decrease the production of superoxide (O(2)(-)) from activated neutrophils and macrophages. This chemical, after metabolic conversion, inhibits the assembly of NADPH-oxidase that is responsible for reactive oxygen species (ROS) production.
In vivo	Apocynin has anti-inflammatory activity in a variety of cell and animal models of inflammation. This compound attenuates the TNF-α and IL-1β production and iNOS expression in the lung of carrageenan-treated mice. It exerts beneficial effects in a mice model of spinal cord injury. This chemical reduces (1) the degree of spinal cord damage, (2) neutrophils infiltration, (3) ICAM-1 and P-selectin expression, (4) PAR and nitrotyrosine formation, (5) IκB-α degradation, (6) NF-κB activation, (7) pro-inflammatory cytokines production (TNF-α and IL-1β), (8) apoptosis (TUNEL staining, FAS ligand expression, Bax and Bcl-2 expression) and (9) MAPK activation (P-38 and phospho-JNK). LD50: Mice 9g/kg (i.g.).
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8018341/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2160411/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19096513/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21147071/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20954833/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2021-11-17)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04657926	COMPLETED	Osteoarthritis	AKL Research and Development	2020-09-09	PHASE2
NCT03680404	COMPLETED	Cardiovascular Diseases; Cardiovascular Risk Factor; Vasoconstriction	The University of Texas at Arlington	2018-10-01	PHASE1
NCT03680573	COMPLETED	Cardiovascular Diseases; Cardiovascular Risk Factor; Vasoconstriction	The University of Texas at Arlington	2018-01-08	PHASE1
NCT03680638	COMPLETED	Cardiovascular Diseases; Cardiovascular Risk Factor; Vasodilation	The University of Texas at Arlington	2016-09-07	PHASE1
NCT01402297	COMPLETED	Chronic Obstructive Pulmonary Disease	Medical University of Lodz	2010-10	PHASE1
NCT00992667	COMPLETED	Bronchial Asthma	Medical University of Lodz	2008-06	PHASE1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Apocynin NADPH-oxidase Remmer

Moleculair gewicht: 166.17