Acesulfame Potassium

Acesulfame Potassium activeert twee leden van de humane TAS2R-familie (hTAS2R43 en hTAS2R44) om de bittere smaak te stimuleren. Acesulfame Potassium veroorzaakte een robuuste stijging van cytosolisch Ca²⁺ in hTAS2R44-expresserende cellen, met een activatiedrempelwaarde van 0,25 mM en een EC50-waarde van 2,5 mM. Acesulfame Potassium lokte een respons uit van hTAS2R43-expresserende cellen met een drempelwaarde van 3,1 mM en een geschatte EC50-waarde >10 mM [1] Acesulfame Potassium werkt direct op de alvleesklier-eilandjes en potentieert de door glucose geïnduceerde insulineafgifte. Acesulfame Potassium (1,0-15,0 mM) verhoogde de insulineafgifte uit eilandjes die werden geïncubeerd in aanwezigheid van 7,0 mM d-glucose. [2] Acesulfame Potassium verbeterde de glucoseabsorptie via het activeren van zoete smaakreceptoren in de enterocyt om GLUT2 naar het apicale membraan te transloceren via de PLC βII. In Caco-2- en RIE-1-cellen verhoogde Acesulfame Potassium (10 mM) de glucoseopname met 20-30% na incubatie gedurende 10 minuten met glucose >25 mM. [3] Acesulfame Potassium verhoogde de contractiele respons van geïsoleerde ratten-detrusorspierstrips via verhoogde extracellulaire Ca²⁺-instroom. Acesulfame Potassium (10^-7 M tot 10^-2 M) verhoogde de contractiele respons op 10 Hz EFS vergeleken met controle. De atropine-resistente respons op EFS wordt marginaal verhoogd door Acesulfame Potassium (10^-6 M). Acesulfame Potassium (10^-6 M) verhoogde de maximale contractiele respons op α, β-methyleen-ATP met 35% en op KCl met 12%. Acesulfame Potassium (10^-6 M) verhoogde de log EC50 van -2,7 naar -3,03. [4]

Acesulfame Potassium werkt in op twee leden van de TAS1R-familie van G-proteïnegekoppelde receptoren (TAS1R2 en TAS1R3) om de zoete smaak te stimuleren. Selectieve eliminatie van T1R-subeenheden heft de detectie en perceptie van deze twee smaakmodaliteiten op verschillende manieren op. [5] Acesulfame Potassium kan ook insulinesecretie bij ratten induceren. Injectie van Acesulfame Potassium (150 mg/kg lichaamsgewicht) verhoogde de plasma-insulineconcentratie na 5 minuten van 27,3 mU/mL naar 58,6 mU/mL. Infusie van Acesulfame Potassium (20 mg/kg lichaamsgewicht/min) gedurende één uur hield de insulineconcentratie op een hoog niveau (ongeveer 85-100 mU/mL). Bij gebruik van verschillende hoeveelheden Acesulfame Potassium wordt de insulinesecretie dosisafhankelijk gestimuleerd. [6] Orale toediening van Acesulfame Potassium (60, 450, 1500 en 2250 mg/kg lichaamsgewicht) leidde tot een significante toename van de frequentie van celbeschadiging en chromosoomafwijkingen in de beenmergcellen die uit muizenfemora waren geïsoleerd. [7] Orale toediening van Acesulfame Potassium in een concentratie van 150, 300 en 600 mg/kg lichaamsgewicht induceert DNA-schade in beenmergcellen van muizen, met een minimale effectieve concentratie (MEC) van 150 mg/kg in de comet-assay. [8]