uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Zonisamide Sodium Channel Remmer

Cat.Nr.: S1445

Zonisamide (Zonegran, CI-912, AD 810) is een voltage-afhankelijke sodium channel en T-type calcium channel blokker, gebruikt als een anti-epileptisch medicijn.
Zonisamide Sodium Channel Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 212.23

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.98%
99.98

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 212.23 Formule

C8H8N2O3S

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 68291-97-4 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen Zonegran,CI-912,AD 810 Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=NO2)CS(=O)(=O)N

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 42 mg/mL (197.89 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 11 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Sodium channel
In vitro

This compound inhibits monoamine oxidase B (MAO-B) activity in vitro with an IC(50) of 25 μM.

In vivo

Zonisamide modifies dopamine (DA) activity, provides protection in ischemia mice models and influences antioxidant systems. This compound attenuates the reduction in striatal contents of DA, its metabolite DOPAC and tyrosine hydroxylase (TH). It (10 and 30 mg/kg) produces antihyperalgesic and antiallodynic effects in a dose-dependent manner, these effects are manifested by elevation of the withdrawal threshold in response to a thermal (plantar test) or mechanical (von Frey) stimulus, respectively.. This chemical produces antinociceptive effects against acute thermal and mechanical nociception in non-ligated mice. It reduces the cortical infarction volume to 6% from 68% in vehicle-treated controls and the striatal volume to 8% from 78% in rats. This compound also reduces neuronal necrosis in 5 hippocampal regions (the dentate gyrus, CA4, CA3, CA1, and the subiculum) in rats. It causes increase in the quantity of EAAC-1 protein in hippocampus and cortex and down regulation of the GABA transporter GAT-1 in rats with hippocampal seizures. This chemical inhibits both the 50 mM KCl-evoked hippocampal glutamate release (AUC for 60 min) from 9.2 mM to 5.8 mM in urethane-anaesthetized rats, as well as the stimulatory effects of Ca2+ on KCl-evoked hippocampal glutamate release.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12941455/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9720801/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT04774250 Terminated
Hearing Loss Noise-Induced
Washington University School of Medicine|United States Department of Defense|University of Texas|Gateway Biotechnology Inc.
2021-11-10 Phase 2
NCT01830868 Completed
Partial Onset Seizures
Eisai Inc.
2012-03 --
NCT01283256 Completed
Partial Generalized and Combined Seizures
Eisai Inc.
2011-01 --
NCT01765608 Completed
Sleep Apnea|Obstructive Sleep Apnea|Obesity
Göteborg University|Eisai Inc.
2010-03 Phase 2
NCT00203450 Completed
Obesity
Tuscaloosa Research & Education Advancement Corporation|Eisai Inc.
2003-05 Phase 4