Home Transmembrane Transporters Sodium Channel Remmer Zonisamide

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Zonisamide Sodium Channel Remmer

Cat.Nr.: S1445

Zonisamide (Zonegran, CI-912, AD 810) is een voltage-afhankelijke sodium channel en T-type calcium channel blokker, gebruikt als een anti-epileptisch medicijn.
Zonisamide Sodium Channel Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 212.23

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.98%
99.98

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 212.23 Formule

C8H8N2O3S

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 68291-97-4 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen Zonegran,CI-912,AD 810 Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=NO2)CS(=O)(=O)N

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 42 mg/mL (197.89 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 11 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Sodium channel
In vitro

Deze verbinding remt de activiteit van monoamine-oxidase B (MAO-B) in vitro met een IC(50) van 25 μM.

In vivo

Zonisamide wijzigt de dopamine (DA)-activiteit, biedt bescherming in ischemie-muismodellen en beïnvloedt antioxidantsystemen. Deze verbinding vermindert de afname in striatale gehalten van DA, zijn metaboliet DOPAC en tyrosinehydroxylase (TH). Het (10 en 30 mg/kg) produceert antihyperalgetische en antiallodynische effecten op een dosisafhankelijke wijze; deze effecten manifesteren zich door een verhoging van de terugtrekkingsdrempel als reactie op respectievelijk een thermische (plantaire test) of mechanische (von Frey) stimulus. Deze chemische stof produceert antinociceptieve effecten tegen acute thermische en mechanische nociceptie bij niet-geligeerde muizen. Het vermindert het corticale infarctvolume tot 6% vanaf 68% bij met vehiculum behandelde controles en het striatale volume tot 8% vanaf 78% bij ratten. Deze verbinding vermindert ook neuronale necrose in 5 hippocampale regio's (de gyrus dentatus, CA4, CA3, CA1 en het subiculum) bij ratten. Het veroorzaakt een toename in de hoeveelheid EAAC-1-eiwit in de hippocampus en cortex en een neerwaartse regulatie van de GABA-transporter GAT-1 bij ratten met hippocampale insulten. Deze chemische stof remt zowel de 50 mM KCl-geïnduceerde hippocampale glutamaatafgifte (AUC gedurende 60 min) van 9,2 mM tot 5,8 mM bij met urethaan verdoofde ratten, als de stimulerende effecten van Ca2+ op de KCl-geïnduceerde hippocampale glutamaatafgifte.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12941455/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9720801/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT04774250 Terminated
Hearing Loss Noise-Induced
Washington University School of Medicine|United States Department of Defense|University of Texas|Gateway Biotechnology Inc.
 November 10 2021 Phase 2
NCT01830868 Completed
Partial Onset Seizures
Eisai Inc.
 March 2012 --
NCT01283256 Completed
Partial Generalized and Combined Seizures
Eisai Inc.
 January 2011 --
NCT01765608 Completed
Sleep Apnea|Obstructive Sleep Apnea|Obesity
Göteborg University|Eisai Inc.
 March 2010 Phase 2
NCT00203450 Completed
Obesity
Tuscaloosa Research & Education Advancement Corporation|Eisai Inc.
 May 2003 Phase 4