Home Neuronal Signaling 5-HT Receptor Antagonist Ziprasidone HCl

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Ziprasidone HCl 5-HT Receptor Antagonist

Cat.Nr.: S1444

Ziprasidone HCl (CP-88059) is een nieuwe en potente antagonist van de dopamine en serotonine (5-HT) receptor, gebruikt bij de behandeling van schizofrenie en bipolaire stoornis.
Ziprasidone HCl 5-HT Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 449.4

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: S144401 DMSO]90 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.01%
  • Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.01

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 449.4 Formule

C21H21ClN4OS·HCl

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 122883-93-6 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen CP-88059 Smiles C1CN(CCN1CCC2=C(C=C3C(=C2)CC(=O)N3)Cl)C4=NSC5=CC=CC=C54.Cl

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 90 mg/mL (200.26 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
5-HT receptor
Dopamine receptor
In vitro
Ziprasidone has high affinity for human 5-HT receptors and for human dopamine D(2) receptors. Ziprasidone is a 5-HT(1A) receptor agonist and an antagonist at 5-HT(2A), 5-HT(2C) and 5-HT(1B/1D) receptors. Ziprasidone inhibits neuronal uptake of 5-HT and norepinephrine comparable to the antidepressant imipramine. Ziprasidone blocks wild-type hERG current in a voltage- and concentration-dependent manner with IC(50) of 120nM in stably transfected HEK-293 cells. Ziprasidone shows minimal tonic block of hERG current estimated during a depolarizing voltage (-20 or +30mV) or evaluated by the envelope of tails test (+30mV). Ziprasidone significantly increases the time constant of the slow component of hERG current deactivation (at -50mV).
In vivo
Ziprasidone exhibits less potent block of wild-type hERG current with IC(50) of 2.8 mM in Xenopus oocytes. Ziprasidone suppresses the significant increases in food intake produced by olanzapine, indicating that it has an intrinsic protective mechanism against drug-induced increases in food intake in rats. Ziprasidone results in a notable increase in NGF and ChAT immunoreactivity in the dentate gyrus (DG), CA1, and CA3 areas of the hippocampus of rats. Ziprasidone dose-dependently slows raphe unit activity (ED50 = 300 mg/kg i.v.) as does the atypical antipsychotics clozapine (ED50 = 250 mg/kg i.v.) and olanzapine (ED50 = 1000 mg/kg i.v.) in anesthetized rats.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16702442/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10516958/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2026-07-08)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT03781115 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Schizophrenia
University of Arizona
 2017-11-20 PHASE1
NCT04446234 UNKNOWN
Schizophrenia
Shanghai Mental Health Center
 2021-05 PHASE4
NCT03837860 TERMINATED
Opioid Abuse, Unspecified; Opioid Dependence
The University of Texas Health Science Center at San Antonio
 2019-04-01 EARLY_PHASE1
NCT03768726 TERMINATED
Bipolar Disorder
Pfizer's Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.
 2018-12-21 PHASE3
NCT02075047 TERMINATED
Bipolar Disorder
Pfizer's Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.
 2014-05-23 PHASE3
NCT03011645 TERMINATED
Cardiovascular Diseases
Duke University
 2018-05-24 PHASE1