Name: Varenicline Tartrate (CP 526555-18)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1440
Rating: 5 (1 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.92%

99.92

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige AChR Inhibitoren	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Otilonium Bromide Palmatine Lycorine Nitenpyram Chelidonine PNU 282987 HCl (-)-Huperzine A (HupA)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	361.35	Formule	C₁₃H₁₃N₃·C₄H₆O₆	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	375815-87-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Chantix, Champix,CP 526555-18			Smiles	C1C2CNCC1C3=CC4=NC=CN=C4C=C23.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

Water : 72 mg/mL

DMSO : 16 mg/mL (44.27 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.8mg/ml (2.21mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.05mg/ml (2.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	AChR
In vitro	Varenicline is a partial agonist with 45% of nicotine's maximal efficacy atalpha4beta2 nAChRs in HEK cells expressing nAChRs. Varenicline is a potent, partial agonist at alpha4beta2 receptors, with an EC50 of 2.3 mM and an efficacy (relative to acetylcholine) of 13.4%. Varenicline has lower potency and higher efficacy at alpha3beta4 receptors, with an EC50 of 55 mM and an efficacy of 75%.
In vivo	Varenicline has significantly lower (40-60%) efficacy than nicotine in stimulating [(3)H]-dopamine release from rat brain slices in vitro and in increasing dopamine release from rat nucleus accumbens in vivo, while it is more potent than Nicotine. Varenicline effectively attenuates the nicotine-induced dopamine release to the level of the effect of Varenicline alone, consistent with partial agonism. Varenicline reduces nicotine self-administration in rats and supports lower self-administration break points than nicotine. Varenicline dose-dependently reduces nicotine self-administration and attenuates both nicotine prime and combined nicotine prime plus nicotine-paired cue-induced reinstatement. Varenicline, a partial agonist at thealpha4beta2 nAChRs, reduces nicotine intake and was recently approved as a smoking cessation aid. Varenicline selectively reduces ethanol but not sucrose seeking using an operant self-administration drinking paradigm and also decreases voluntary ethanol but not water consumption in animals chronically exposed to ethanol for 2 months before Varenicline treatment.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17157884/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16766716/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19967529/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17626178/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT01680887	Completed	Cocaine Dependence	University of Pennsylvania	August 2012	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Varenicline Tartrate (CP 526555-18) AChR Agonist

Moleculair gewicht: 361.35