Home Immunology & Inflammation Immunology & Inflammation related Chemisch Tranilast

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Tranilast Immunology & Inflammation related Chemisch

Cat.Nr.: S1439

Tranilast is een antiallergisch geneesmiddel dat de afgifte van lipidemediatoren en cytokinen door ontstekingscellen remt en wordt gebruikt voor de behandeling van allergische aandoeningen zoals astma, allergische rhinitis en atopische dermatitis.
Tranilast Immunology & Inflammation related Chemisch Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 327.33

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.97%
99.97

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
ECs Function assay Evaluated for inhibition of proliferation of human coronary artery endothelial cells (ECs), induced by 5 % FBS., IC50 = 19.1 μM. 11229768
SMCs Function assay Inhibition of human coronary artery smooth muscle cells (SMC's) proliferation, induced by platelet-derived growth factor (PDGF-BB) 20 ng mL., IC50 = 24.5 μM. 11229768
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 327.33 Formule

C18H17NO5

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 53902-12-8 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen SB 252218, MK-341 Smiles COC1=C(C=C(C=C1)C=CC(=O)NC2=CC=CC=C2C(=O)O)OC

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 65 mg/mL (198.57 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

In vitro
Tranilast is an anti-allergic drug inhibiting the release of substances such as histamine and prostaglandins from mast cells, which suppresses collagen synthesis of fibroblasts derived from keloid tissues. This compound (3-300 mM) suppresses the collagen synthesis of fibroblasts from keloid and hypertrophic scar tissue but not healthy skin fibroblasts. It (30-300 mM) inhibits the release of transforming growth factor (TGF)-beta 1 from keloid fibroblasts, which enhances the collagen synthesis of keloid fibroblasts. This drug improves keloids and hypertrophic scars which originate from the abnormal proliferation and excessive collagen accumulation of fibroblasts. It inhibits the release of TGF-beta 1, IL-1 beta and PGE2 from the human monocytes-macrophages. This chemical inhibits the proliferation stimulated with fetal bovine serum (FBS), TGF-beta 1 and platelet-derived growth factor-BB (PDGF-BB) as well as PDGF-BB-induced migration. It exhibits inhibitory effects on spontaneous collagen synthesis and TGF-beta 1-induced collagen and glycosaminoglycan synthesis.
In vivo
Tranilast results in a 58% reduction in TGF-beta1-induced 3[H]-hydroxyproline incorporation in the diabetic heart of rats. This compound attenuates cardiac fibrosis by 37% in association with reduction in phospho-Smad2 in the diabetic heart of rats. It completely prevents the increase in chymaselike activity, reduces the chymase mRNA levels by 43%, and decreases the carotid intima/media ratio by 63% in the carotid artery of dogs.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15664396/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10051304/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT05626829 Recruiting
Nasopharyngeal Carcinoma|Recurrent Cancer
Jian Guan|Nanfang Hospital Southern Medical University
 July 20 2022 Phase 2
NCT00882024 Completed
Active Rheumatoid Arthritis
Nuon Therapeutics Inc.
 March 2009 Phase 2
NCT01003613 Completed
Pterygium
Gildasio Castello de Almeida Junior|Hospital de Base|Sao Jose do Rio Preto Medical School
 February 2009 Phase 3
NCT00717808 Withdrawn
Rheumatoid Arthritis
Imperial College London|Nuon Therapeutics Inc.
 September 2008 Phase 1