Home Metabolism P450 (e.g. CYP17) Remmer Thiabendazole

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Thiabendazole P450 (e.g. CYP17) Remmer

Cat.Nr.: S1739

Thiabendazole remt het mitochondriale, helminth-specifieke enzym fumarase-reductase, met anthelminthische eigenschappen, gebruikt als anthelminthicum en fungicide. Het is een krachtige remmer van cytochroom P450 1A2 (CYP1A2).
Thiabendazole P450 (e.g. CYP17) Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 201.25

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: S173901 DMSO]40 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 100.00%
  • Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
100.00

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 201.25 Formule

C10H7N3S

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 148-79-8 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles C1=CC=C2C(=C1)NC(=N2)C3=CSC=N3

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 40 mg/mL (198.75 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
CYP1A2
In vitro
Thiabendazole provokes a strong DNA-damaging activity in the human lymphoblastoid cell line that constitutively expresses human CYP1A1 cDNA, but not in the parental line, indicating that CYP1A1 is chiefly implicated in carbaryl and thiabendazole genotoxicity. This compound provokes a dose- and time-dependent increase in CYP1A1 (EROD activity, protein and mRNA levels) in primary culture of rat hepatocytes. It results in the induction of 7-ethoxyresorufin O-deethylase and 7-pentoxyresorufin O-depentylase activities, CYP1A1, CYP1A2, CYP2B1 and CYP2B1/2 mRNA levels and CYP1A2 and CYP2B1/2 apoprotein levels. This chemical markedly induces GSTP1 mRNA levels, but has only a small effect on GSTT1 mRNA levels. It is rapidly transported by passive diffusion through the human intestinal cells by comparison with the protein-bound residues which are not able to cross the intestinal barrier. It will be firstly metabolized to 5OH-TBZ and subsequently converted to a chemically reactive metabolic intermediate binding to proteins.
In vivo
Thiabendazole results in nephrosis or hydronephrosis and this organ toxicity may lead to the high dose-dependent mortality in treated mice. This compound results in hormone imbalance and this imbalance may play an important role in the changes of the reproductive or endocrine system in treated mice.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10936227/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11718957/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16261361/