Name: Terbinafine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1725
Rating: 5 (8 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.96%

99.96

Gerelateerde doelwitten	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Overige Fungal Inhibitoren	Cycloheximide Tolnaftate Bifonazole Amorolfine HCl Isavuconazole Juglone Manogepix (E1210) Thimerosal Pseudolaric Acid B Climbazole

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	291.43	Formule	C₂₁H₂₅N	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	91161-71-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	SF 86-327,TDT 067			Smiles	CC(C)(C)C#CC=CCN(C)CC1=CC=CC2=CC=CC=C21

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 58 mg/mL (199.01 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 58 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.000mg/ml (10.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.000mg/ml (10.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	squalene epoxidase
In vitro	Terbinafine (50 μM to 100 μM) inhibits only marginally the metabolism of ethoxycoumarin (CYP1A2), HLS 831(CYP2C9), or ethynylestradiol, CsA, and cortisol. This compound proves to be a potent inhibitor of the CYP2D6-mediated dextromethorphan O-demethylation and bufuralol 1-hydroxylation with IC50values of 0.2 μM and 0.25 μM, respectively. It is highly activ Aspergillus isolates (minimum inhibitory concentration [MIC] 0.01 to 2 mg/mL) with a primary fungicidal action (minimum fungicidal concentration [MFC] 0.02 to 4 mg/mL). This chemical inhibits dextromethorphan O-demethylation with an apparent K_i ranging from 28 to 44 nM in human hepatic microsomes and averaging 22.4 nM for the heterologously expressed enzymes. It shows a very strong activity in vitro against Penicillium spp., Paecilomyces spp., Trichoderma spp., Acremonium spp. and Arthrographis spp. with GMs <1 mg/L. This compound decreases the levels of phosphorylated extracellular signal-regulated kinase (ERK). It might cause a decrease of MEK, which in turn up-regulates p53 through the inhibition of ERK phosphorylation, and finally causes an increase of p21expression and cell-cycle arrest.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10460803/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11270414/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10383919/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15102749/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18272192/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06295328	Recruiting	Chronic Hepatitis b	Academisch Medisch Centrum - Universiteit van Amsterdam (AMC-UvA)	April 13 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT05578950	Completed	Onychomycosis	Combined Military Hospital Abbottabad	March 1 2022	Phase 1
NCT04880980	Completed	Dermatophyte Infection\|Terbinafine Adverse Reaction\|Itraconazole Adverse Reaction	Pak Emirates Military Hospital	March 15 2021	Phase 3
NCT04188574	Completed	Distal Subungual Onychomycosis\|Fungal Infection\|Fungus Nail	Blueberry Therapeutics\|IQVIA Biotech	March 22 2021	Phase 2
NCT01484145	Completed	Onychomycosis	Nitric BioTherapeutics Inc	December 2011	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Terbinafine Fungal Remmer

Moleculair gewicht: 291.43