uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Tadalafil PDE Remmer

Name: Tadalafil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1512
Rating: 5 (20 reviews)

Cat.Nr.: S1512

Tadalafil is een PDE-5 remmer met een IC50 van 1,8 nM in een celvrije test. Deze verbinding is minstens 9000 keer selectiever voor PDE5 dan de meeste andere families van PDE's, met uitzondering van PDE11. Het kan PDE11 gedeeltelijk remmen.

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 389.4

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.97%

99.97

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Casein Kinase
Overige PDE Inhibitoren	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Cilomilast Icariin Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	389.4	Formule	C₂₂H₁₉N₃O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	171596-29-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	IC351			Smiles	CN1CC(=O)N2C(C1=O)CC3=C(C2C4=CC5=C(C=C4)OCO5)NC6=CC=CC=C36

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 78 mg/mL (200.3 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.900mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 78 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Kenmerken	Much more potent to PDE-5 than PDE-1 or PDE-6.
Targets/IC₅₀/Ki	PDE5 (Cell-free assay) 1.8 nM
In vitro	Tadalafil binds to PDE5 with K_D of 2.4 nM. cGMP stimulates the binding of [³H]this compound. This chemical (1 mM) results increased CYP3A protein expression in human hepatocytes.
In vivo	Tadalafil (2 mg/kg) almost completely restores penile oxygenation and abolishes neurotomy induced increase and substantially rescues muscle/fiber ratio in penile sectionsin sham-operated rats. This compound (2 mg/kg or 10 mg/kg) significantly improves neurological functional recovery and increases cerebral vascular density and the percentage of BrdU-positive endothelial cells around the ischemic boundary. It selectively increases cGMP but not cAMP in brain of rats. It decreases the number of apoptotic cells and increases the phosphorylation of the 2 survival associated kinases Akt and extracellular signal-regulated kinase 1/2 in mice.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15213306/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15637532/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16681467/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16959227/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18082193/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2026-05-15)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05937854	RECRUITING	Chronic Obstructive Pulmonary Disease; Pulmonary Hypertension; Dyspnea	VA Office of Research and Development	2024-04-01	PHASE2
NCT07245680	RECRUITING	Pulmonary Arterial Hypertension (PAH); Comorbidities; Cardiovascular Disease (CVD)	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris	2026-04-28	PHASE3
NCT07537855	NOT_YET_RECRUITING	Erectile Dysfunction	Northwestern University	2026-09	PHASE2
NCT07172815	NOT_YET_RECRUITING	Alzheimer Disease	Imperial College London	2025-09	PHASE2
NCT06968962	RECRUITING	Pulmonary Arterial Hypertension (PAH)	Second Affiliated Hospital, Zhejiang University, School of Medicine	2025-05-14
NCT07466030	NOT_YET_RECRUITING	BPH (Benign Prostatic Hyperplasia)	Assiut University	2026-03-01	PHASE1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):