Name: d4T (Stavudine)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1398
Rating: 5 (10 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.74%

99.74

Gerelateerde doelwitten	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease
Overige Reverse Transcriptase Inhibitoren	Dapivirine (TMC120) Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	224.21	Formule	C₁₀H₁₂N₂O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	3056-17-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	BMY-27857, Sanilvudine, NSC 163661,d4T			Smiles	CC1=CN(C(=O)NC1=O)C2C=CC(O2)CO

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 49 mg/mL (218.54 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 24 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.250mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 45 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.100mg/ml (4.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Reverse transcriptase
In vitro	Stavudine (d4T) verandert het lipidefenotype, door het lipidegehalte en de expressie van markers die betrokken zijn bij het lipidenmetabolisme te verlagen, namelijk C/EBPalpha, peroxisoomproliferator-geactiveerde receptor gamma, adipocytlipidebindend proteïne 2, vetzuursynthase en acetyl-co-enzym A carboxylase. Het drijft 5-10% van de 3T3-F442A-cellen naar apoptose en vermindert het lipidegehalte en de overleving van gedifferentieerde 3T3-L1-adipocyten. Deze verbinding verhoogt de mitochondriale massa twee- tot viervoudig en verlaagt het mitochondriale membraanpotentiaal (JC-1 kleuring). Het remt de p24-antigeenproductie door HIV-I in PBMC met ED50s variërend van 0,04 μM tot 0,2 μM. Het produceert ook aanzienlijke mitochondriale disfunctie met een 1,5-voudige toename in cellulaire lactaat/pyruvaat-verhoudingen. Stavudine veroorzaakt een dosisafhankelijke afname in mtDNA-amplificatie en een correlatieve toename in de abundantie van markers van mitochondriale oxidatieve stress. De behandeling verhoogt mitochondriale reactieve zuurstofsoorten (ROS), verhoogt mitochondriale oxidatieve stress en draagt mechanistisch bij aan NRTI-geïnduceerde toxiciteit.
In vivo	Stavudine (d4T) (500 mg/kg/dag) resulteert in een gebrek aan significante oxidatieve mtDNA-laesies (zoals beoordeeld door lange polymeraseketenreactie-experimenten) en normale bloedlactaat/pyruvaat-verhoudingen bij magere muizen. Het kan hepatisch en spiermtDNA bij magere muizen verminderen en kan ook ketoacidose veroorzaken tijdens vasten zonder mtDNA te veranderen. Deze verbinding put WAT mtDNA alleen uit bij obese muizen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15577645/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8568296/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15289086/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11303038/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT01178684	Completed	HIV	SEARCH Research Foundation\|University of Hawaii	May 2010	--
NCT00455585	Completed	HIV Infections	Makerere University\|Department of Foreign Affairs Ireland	January 2007	Phase 4
NCT00235222	Unknown status	HIV	Groupe Hospitalier Pitie-Salpetriere\|Bristol-Myers Squibb	June 2004	Phase 4
NCT00116116	Completed	HIV Infections\|AIDS	Bristol-Myers Squibb	March 2002	Phase 4

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

d4T (Stavudine) Reverse Transcriptase Remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 224.21