Home Autophagy Autophagy Modulator STF-62247

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

STF-62247 Autophagy Modulator

Cat.Nr.: S1041

STF-62247 is een molecule gericht op VHL-deficiënte niercelcarcinoom dat autophagy induceert. Deze verbinding vertoont selectieve toxiciteit en groeiremming van niercellen die VHL missen; 25 keer grotere gevoeligheid waargenomen voor cellen met VHL-deficiëntie in vergelijking met wild-type (VHL+).
STF-62247 Autophagy Modulator Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 267.35

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.68%
99.68

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 267.35 Formule

C15H13N3S

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 315702-99-9 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CC1=CC(=CC=C1)NC2=NC(=CS2)C3=CC=NC=C3

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 53 mg/mL (198.24 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

In vitro
In vitro, STF-62247 shows cytotoxicity and tumor growth inhibitory activity against wild-type VHL and VHL-deficient renal cell carcinoma (RCC) in a HIF-independent manner with IC50 of 16 μM and 0.625 μM, respectively. Moreover, this compound also leads to cell death by increasing acidification and inducing autophagy in VHL-deficient cells. It specifically induces macroautophagy and enhances the fusion of autophagosome and lysosomes to form autolysosomes by interfering with Golgi-endoplasmic reticulum transport in cells that have lost VHL . A recent study shows that induction of autophagy by this chemical increases sensitivity of RCC under hypoxic conditions to radiation in a VHL-dependent manner.
In vivo
In vivo mouse model, STF-62247 at a dose of 8 mg/kg by intraperitoneal injection significantly reduces tumor growth of VHL-deficient SN12C tumor cells.
Referenties