uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Ritonavir HIV Protease Remmer

Name: Ritonavir
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1185
Rating: 5 (48 reviews)

Cat.Nr.: S1185

Ritonavir is een Cytochroom P450 3A en Protease remmer; het remt ook Cytochroom P450 2D6, P-Glycoproteïne en induceert Cytochroom P450 2C19, Cytochroom P450 1A2, Cytochroom P450 2C9, Cytochroom P450 2B6 en UDP Glucuronosyltransferases. Deze verbinding induceert apoptose.

Ritonavir HIV Protease Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 720.94

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.98%

99.98

Gerelateerde doelwitten	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase DPP Serine Protease
Overige HIV Protease Inhibitoren	Pepstatin A Limonin Temsavir (BMS-626529) Dextran sulfate sodium (DSS) Bevirimat NBD-556 GS-6207 (Lenacapavir) Rosamultin Mericitabine Azvudine

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	720.94	Formule	C₃₇H₄₈N₆O₅S₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	155213-67-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	ABT-538,A 84538, RTV			Smiles	CC(C)C(NC(=O)N(C)CC1=CSC(=N1)C(C)C)C(=O)NC(CC(O)C(CC2=CC=CC=C2)NC(=O)OCC3=CN=CS3)CC4=CC=CC=C4

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (138.7 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	30.000mg/ml (41.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	CYP3A4 HIV
In vitro	Ritonavir is een zeer potente remmer van CYP3A4-gemedieerde testosteron 6β-hydroxylering met een gemiddelde Ki van 19 nM en remt ook tolbutamide-hydroxylering met een IC50 van 4,2 μM. Deze verbinding blijkt een potente remmer te zijn van CYP3A-gemedieerde biotransformaties (nifedipine-oxidatie met een IC50 van 0,07 mM, 17alpha-ethynylestradiol 2-hydroxylering met een IC50 van 2 mM; terfenadine-hydroxylering met een IC50 van 0,14 mM). Het blijkt ook een remmer te zijn van de reacties gemedieerd door CYP2D6 (IC50 = 2,5 mM) en CYP2C9/10 (IC50 = 8,0 mM). Dit middel resulteert in een toename van de cellevensvatbaarheid in ongeïnfecteerde menselijke PBMC-culturen. Het vermindert de vatbaarheid van PBMCs voor apoptose aanzienlijk, gecorreleerd met lagere niveaus van caspase-1-expressie, afnames in annexine V-kleuring en vermindert caspase-3-activiteit in ongeïnfecteerde menselijke PBMC-culturen. De verbinding remt de inductie van tumornecrosefactor (TNF)-productie door PBMCs en monocyten op een tijd- en dosisafhankelijke manier bij niet-toxische concentraties. Het remt de p-glycoproteïne-gemedieerde extrusie van saquinavir met een IC50 van 0,2 μM, wat duidt op een hoge affiniteit van ritonavir voor p-glycoproteïne. Deze chemische stof remt het microsomaal metabolisme van ABT-378 in de menselijke lever krachtig met een Ki van 13 nM. In combinatie met ABT-378 (in verhoudingen van 3:1 en 29:1) remt het CYP3A (IC50 = 1,1 en 4,6 μM), zij het minder krachtig dan Ritonavir (IC50 = 0,14 μM).
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9278209/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8613951/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10551732/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11230802/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10421617/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29686423/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33722611/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06397144	Not yet recruiting	Biological Availability\|Healthy Participants	Pfizer	February 14 2025	Phase 1
NCT06139796	Not yet recruiting	HIV Infections	PENTA Foundation\|AMS-PHPT Research Collaboration\|Institut National de la Santé Et de la Recherche Médicale France\|Centre Mère et Enfant de la Fondation Chantal Biya\|Centre Hospitalier National d''Enfants Albert Royer\|University of Zimbabwe Clinical Research Centre (UZCRC)\|Baylor College of Medicine	June 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT05953545	Not yet recruiting	Chronic Hepatitis Delta	National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	May 15 2024	Phase 2
NCT06291831	Active not recruiting	COVID-19	Pfizer	March 13 2024	--
NCT06085924	Recruiting	COVID-19	Pfizer	November 14 2023	--
NCT06016556	Completed	Covid-19	Pfizer	October 17 2023	--

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):