Name: Rifampin (Rifampicin)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1764
Rating: 5 (18 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 98.49%

98.49

Gerelateerde doelwitten	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase
Overige Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibitoren	Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Hygromycin B

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	822.94	Formule	C₄₃H₅₈N₄O₁₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	13292-46-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	NSC-113926			Smiles	CC1C=CC=C(C(=O)NC2=C(C(=C3C(=C2O)C(=C(C4=C3C(=O)C(O4)(OC=CC(C(C(C(C(C(C1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)C)O)O)C=NN5CCN(CC5)C)C

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (121.51 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (6.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.625mg/ml (0.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	RNA polymerase
In vitro	Rifampin (Rifampicin) remt de IκBα-degradatie en de fosforylering van mitogen-activated protein kinase (MAPK). Het is aangetoond dat het op een concentratieafhankelijke wijze bindt aan humaan MD-2, zowel voor de verbinding als voor MD-2. Deze verbinding remt de door LPS (20 ng/ml) geïnduceerde NF-κB-activatie op een dosisafhankelijke wijze, met een IC50 van 44,1 μM in Blue hTLR4 293-cellen (A) en immunocompetente microgliacellen van het type BV-2. Bij 50 μM onderdrukt het de NF-κB-activatie bij variërende LPS-doseringen, en het maximale NF-κB-niveau dat door LPS wordt geïnduceerd in de aanwezigheid ervan is veel lager dan in de afwezigheid ervan. Het remt ook de door LPS (200 ng/ml) geïnduceerde NO-productie op een dosisafhankelijke wijze in BV-2-cellen, met een IC50 van 21,2 μM. Bovendien onderdrukt het de door LPS geïnduceerde TNF-α- en IL-1β-productie in zowel microglia BV-2- als RAW 264.7-macrofaagcellen. De remming van de aangeboren immuunsignaleringsroute door deze stof is onafhankelijk van de pregnane X-receptor NR1I2. Wanneer gecombineerd met polyester vasculaire prothesen (PVP) gefunctionaliseerd met cyclodextrine (PVP-CD), resulteert dit in een significante vermindering van bacteriële adhesie en groeiremming tegen Gram-positieve bacteriën. Bij 50 μg/mL vermindert het de CFU-aantallen van culturen in de stationaire fase aanzienlijk en brengt het de CFU-aantallen van de log-fasecultuur terug tot nul. Het is bijzonder geschikt omdat het bacteriedodend is en begint met het doden van M. tuberculosis binnen een uur na blootstelling.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23568774/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24140067/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11053379/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05685719	Completed	COVID-19 Pneumonia	Zhejiang ACEA Pharmaceutical Co. Ltd.	January 4 2023	Phase 1
NCT05635110	Completed	Pain	Vertex Pharmaceuticals Incorporated	December 15 2022	Phase 1
NCT05098041	Completed	Healthy Volunteers	Takeda	November 22 2021	Phase 1
NCT04933682	Completed	Healthy	Alexion Pharmaceuticals Inc.	June 23 2021	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Rifampin (Rifampicin) Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 822.94