Name: Ramipril
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1793
Rating: 5 (2 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.46%

99.46

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES
Overige RAAS Inhibitoren	Temocapril HCl Imidapril HCl VTP-27999 TFA Temocapril Zofenopril calcium Delapril Hydrochloride

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	416.51	Formule	C₂₃H₃₂N₂O₅	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	87333-19-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	HOE-498			Smiles	CCOC(=O)C(CCC1=CC=CC=C1)NC(C)C(=O)N2C3CCCC3CC2C(=O)O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 83 mg/mL (199.27 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 83 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.150mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Kenmerken	A pro-drug converted to its active metabolite, ramiprilat, by liver esterase enzymes.
Targets/IC₅₀/Ki	ACE 5 nM
In vitro	Ramipril is an angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor with IC50 of 5 nM. This compound enhances the activity of ACE-associated CK2 and the phosphorylation of ACE Ser¹²⁷⁰ in cultured endothelial cells, but is unable to activate JNK or stimulate the nuclear accumulation of c-Jun in endothelial cells expressing a S1270A ACE mutant or in ACE-deficient cells. Prolonged treatment with this chemical increases ACE expression in primary cultures of human endothelial cells and in vivo (mouse lung), which can be prevented by pretreatment with the JNK inhibitor SP600125. It displays little enhanced effect on the rate of in vitro endothelial apoptosis induced by the serum deprivation method.
In vivo	Chronic in vivo administration of Ramipril to rats at a dosage that has similar hypotensive effects in vitro HUVECs significantly reduces the rate of LPS-induced apoptosis compared to the other ACE inhibitors, which contrasts with the apoptosis effect in vitro. This compound inhibits systolic blood pressure (SBP) with IC50 of 1.97 mg/kg in spontaneously hypertensive rats (SHR). When in combination with AT1-receptor blockade by candesartan-cilexetil increases SBP reduction synergistically rather than additively. Administration of this chemical to spontaneously hypertensive rats (SHR) produces significant inhibition of aorta ACE and lung ACE with IC50 ~5 mg/kg, but shows little effect for brain ACE ex vivo. This agent prevents beta cell dysfunction in osteoprotegerin treated mice through decreasing islet monocyte/macrophage infiltration, fibrosis and apoptosis involving decreasing RAS, growth factor genes and inflammatory molecules expressions.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2905962/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14615289/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18004652/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15076168/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2557876/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20832449/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05438316	Completed	Bioequivalence	Pharmtechnology LLC\|Ligand Research LLC	June 17 2022	Phase 1
NCT03475186	Active not recruiting	Glioblastoma\|Radiotherapy; Complications\|Cognitive Decline\|Chemoradiation	Wake Forest University Health Sciences\|National Cancer Institute (NCI)	March 25 2019	Phase 2
NCT03440177	Recruiting	Obesity Morbid	Norwegian University of Science and Technology\|St. Olavs Hospital\|Volvat Medisinsk Senter Stokkan\|Namsos Hospital\|Alesund Hospital	January 2 2018	--
NCT01743014	Unknown status	Diabetes Type 2\|Diabetic Nephropathy\|Vascular Disease	AHEPA University Hospital\|Aristotle University Of Thessaloniki	July 2012	Phase 4

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ramipril RAAS Remmer

Moleculair gewicht: 416.51