Home GPCR & G Protein MT Receptor Agonist Ramelteon

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Ramelteon MT Receptor Agonist

Cat.Nr.: S1259

Ramelteon (TAK-375) is een nieuwe melatonin receptor-agonist voor menselijke MT1- en MT2-receptoren en kippen-voorkwabs-melatonin receptors met Ki van respectievelijk 14 pM, 112 pM en 23,1 pM.
Ramelteon MT Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 259.34

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.92%
99.92

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 259.34 Formule

C16H21NO2

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 196597-26-9 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen TAK-375 Smiles CCC(=O)NCCC1CCC2=C1C3=C(C=C2)OCC3

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 51 mg/mL (196.65 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 51 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Kenmerken
A tricyclic synthetic analog of melatonin.
Targets/IC50/Ki
MT1 receptor
(Cell-free assay)
14 pM(Ki)
MT receptor (chicken)
(Cell-free assay)
23.1 pM(Ki)
MT2 receptor
(Cell-free assay)
112 pM(Ki)
In vitro
Ramelteon remt de door forskoline gestimuleerde cAMP-productie met een IC50 van 21,2 pM in CHO-cellen. Deze verbinding heeft een hoge affiniteit voor recombinante humane MT Receptor en MT Receptor met een pKi van respectievelijk 10,05 en 9,70. Het remt de aggregatie van pigmentgranules in melanoforen van Xenopus laevis met een pEC50 van 11,48. Deze chemische stof (1 nM) verhoogt de ERK1/2-fosforylering, niet alleen in MT1/MT2 cerebellaire granulaire cellen, maar ook in cerebellaire granulaire cellen die slechts één van de twee melatonine-receptoren tot expressie brengen. 4P-PDOT blokkeert de stimulerende werking van deze verbinding (1 nM) in MT1 KO cerebellaire granulaire cellen, terwijl luzindool de werking van deze chemische stof (1 nM) in MT2 KO cerebellaire granulaire cellen verzwakt. Het (100 μM) induceert enige pigmentdispersie, terwijl melatonine geaggregeerde melanoforen volledig disperseert bij 10 μM.
In vivo
Ramelteon (10 mg/kg, i/p) vermindert significant de NREM-slaaplatentie bij ratten en produceert ook een kortstondige toename in de duur van de non-rapid eye movement (NREM)-slaap, maar het NREM-powerspectrum blijft ongewijzigd. Deze verbinding (0,1 mg/kg en 1 mg/kg, p.o.) versnelt de re-entrainment van het activiteitsritme van het loopwiel naar de nieuwe licht-donkercyclus bij ratten zonder het leervermogen of het geheugen te beïnvloeden. Het (0,03 mg/kg en 0,3 mg/kg, p.o.) verkort significant de latentie tot het begin van de slaap en verhoogt significant de totale slaapduur bij vrij bewegende apen zonder het algemene gedrag van de apen te beïnvloeden.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15654068/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15494157/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT03931070 Completed
Delirium
Rhode Island Hospital
 May 9 2019 Phase 4
NCT02560324 Completed
Tobacco Use Disorder
University of Pennsylvania|National Institute on Drug Abuse (NIDA)|National Institutes of Health (NIH)
 September 2015 Phase 2
NCT02969343 Completed
Central Line-Associated Bloodstream Infection (CLABSI)|Venous Thromboembolism|Patient Fall|Catheter-Associated Infection|Severe Hypoglycemia|Opioid-Related Severe Adverse Drug Event|Hospital Acquired Pressure Ulcer|Adverse Drug Event|Severe Hospital Acquired Delerium|Rapid Response Related to Arrhythmia
Brigham and Women''s Hospital|Northeastern University
 April 2015 Not Applicable
NCT00568789 Completed
Insomnia
Takeda
 June 2006 Phase 4