uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.: S2502
Chemische structuur
| Gerelateerde doelwitten | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
|---|---|
| Overige Potassium Channel Inhibitoren | Nigericin TRAM-34 ML133 HCl Nicorandil Hydralazine HCl Sophocarpine Gliquidone Senicapoc (ICA-17043) Butamben E-4031 dihydrochloride |
| Moleculair gewicht | 396.91 | Formule | C20H24N2O2.HCl.2H2O |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 6119-47-7 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1)C(C3CC4CCN3CC4C=C)O.O.O.Cl | ||
|
In vitro |
DMSO
: 79 mg/mL
(199.03 mM)
Ethanol : 79 mg/mL Water : 43 mg/mL |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
Potassium channel
|
|---|---|
| In vitro |
Quinine blocks Cx36 and Cx50 junctional currents in a reversible and concentration-dependent manner with half maximal blocking concentrations of 32 mM and 73 mM, respectively. Quinine induces slow transitions between open and fully closed states that decreased open probability of the channel. Quinine thus offers a potentially useful method to block certain types of gap junction channels, including those between neurons that are formed by Cx36. Quinine, a K+ channel blocker, prevents formation of tumor necrosis factor (TNF) as well as the subsequent hepatic DNA fragmentation and liver enzyme leakage. Quinine elicits Fos-like immunoreactivity (FLI) concentrated in the medial third of the nucleus; acid elicited more broadly distributed FLI concentrated farther laterally. Quinine has a relatively weak effect on doxorubicin accumulation but was able to completely restore doxorubicin sensitivity in the resistant cells. Quinine also modifies the intracellular tolerance to doxorubicin, which suggests that it is able to modify drug distribution within the cells. Quinine primarily blocks the whole cell potassium currents (IK) in a voltage-dependent manner. Quinine also reduces the size of sodium currents (INa) in a use-dependent manner, while leaving calcium currents (ICa) relatively unaffected.
|
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Rekrutering | Aandoeningen | Sponsor/Medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04873011 | Unknown status | Obesity |
Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven |
October 29 2020 | Phase 1 |
| NCT02817919 | Completed | Malaria |
African Collaborating Centre for Pharmacovigilance|Kintampo Health Research Centre Ghana|University of Health and Allied Sciences |
May 2016 | -- |
| NCT02598713 | Recruiting | Pneumonia|Aspiration |
Massachusetts General Hospital |
December 2015 | Phase 1 |