uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Prasugrel P2 Receptor Antagonist

Name: Prasugrel
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1258
Rating: 5 (3 reviews)

Cat.Nr.: S1258

Prasugrel (Effient, Efient, Prasita,CS-747, LY640315,PCR 4099) is een thienopyridine ADP-receptor (P2Y12)-antagonist, gebruikt voor de vermindering van trombotische cardiovasculaire voorvallen.

Prasugrel P2 Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 373.44

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Overige P2 Receptor Inhibitoren	A-438079 Hydrochloride A-804598 MRS 2578 AF-353 A-740003 5-BDBD A-317491 Gefapixant Aurintricarboxylic acid Minodronic acid

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	373.44	Formule	C₂₀H₂₀FNO₃S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	150322-43-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Effient, Efient, Prasita,CS-747, LY640315,PCR 4099			Smiles	CC(=O)OC1=CC2=C(S1)CCN(C2)C(C3=CC=CC=C3F)C(=O)C4CC4

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 33 mg/mL (88.36 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	P2Y12 receptor
In vitro	Deze verbinding is een nieuw oraal actief thienopyridine met een snellere, hogere en betrouwbaardere remming van de bloedplaatjesaggregatie dan clopidogrel, wat de metabolisatie ervan in vivo tot een actieve metaboliet met selectieve P2Y(12) antagonistische activiteit weerspiegelt.
In vivo	Prasugrel vertoont een plaatjesremming die 8,2 keer potenter was dan clopidogrel bij WT-muizen. Deze verbinding (3 en 10 mg/kg) vermindert dosisafhankelijk en significant de door trombose gemedieerde cerebrale infarcten 24 uur na de bestraling bij ratmodellen van cerebrale en perifere arteriële occlusieve ziekten. Het (0,3-3 mg/kg) vermindert de incidentie, het totale oppervlak en het totale aantal cerebrale infarcten op een dosisafhankelijke manier 24 uur na de vasculaire verwonding in een ratmodel voor embolische infarcten. Dit chemische middel (0,03-3 mg/kg/dag) dat vanaf de dag vóór de injectie met laurinezuur gedurende 11 opeenvolgende dagen wordt toegediend, remt de progressie van de ziekte op een dosisafhankelijke manier bij ratten met door laurinezuur geïnduceerde perifere arteriële occlusieve ziekten. Toediening bij honden (0,03-0,3 mg/kg/dag) en apen (0,1 en 0,3 mg/kg/dag) eenmaal per dag gedurende 14 dagen resulteert in een krachtige, dosisafhankelijke en cumulatieve remming van ADP-geïnduceerde bloedplaatjesaggregatie. Deze verbinding (0,1-1 mg/kg/dag, p.o.) verlengt de tijd tot arteriële occlusie significant en verhoogt de duur van arteriële doorgankelijkheid in een ratmodel van elektrisch geïnduceerde arteriële trombose.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17681285/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19356727/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12714600/

Toepassingen (Applications)

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	p-VEGDFR2 / VEGFR2 / p-STAT3 / STAT3 / p-p65 / p65 / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK		28383032

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05774431	Recruiting	Acute Myocardial Infarction	University Hospital Heidelberg\|AstraZeneca	March 13 2023	--
NCT05053828	Completed	Type2 Diabetes\|Antiplatelet Drugs\|Myocardial Infarction\|Heart Failure	Tabula Rasa HealthCare	September 20 2021	--
NCT04471870	Completed	Acute Coronary Syndrome	Chiesi Farmaceutici S.p.A.	October 23 2020	--

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):